M40807
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KPLH1130 |
KPLH1130是一种丙酮酸脱氢酶激酶 (PDK) 特异性抑制剂，可阻断巨噬细胞极化，减轻炎症反应，并能改善高脂饮食喂养小鼠的葡萄糖耐受性。 |
| M28806
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VER-246608 |
VER-246608 是一种有效的，ATP 竞争性的丙酮酸脱氢酶激酶 (PDK) 抑制剂，抑制 PDK-1，PDK-3，PDK-2，和 PDK-4，IC50 分别为 35 nM，40 nM，84 nM 和 91 nM。 |
| M20038
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M77976 |
M77976 是一种特异性的，ATP 竞争性的丙酮酸脱氢酶激酶 PDK4 抑制剂，其作用的 IC50 值为 648 μM。M77976 有用于肥胖症和糖尿病研究的潜力。 |
| M42534
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PDK-IN-1 |
PDK-IN-1 是一种丙酮酸脱氢酶激酶 (PDK) 抑制剂。 |
| M30913
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TM-1 |
TM-1 是丙酮酸脱氢酶激酶 (PDHK) 的强效抑制剂。TM-1 抑制 PDHK1 和 PDHK2 的活性，IC50 分别为2.97 μM 和 5.2 μM。TM-1 能够阻断丙酮酸脱氢酶复合物 (PDHC) 磷酸化，并抑制癌细胞增殖。 |
| M28603
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PS10 |
PS10 是一种新型，有效且具有 ATP 竞争性的广谱 PDK 抑制剂，可抑制所有 PDK 同工型，对 PDK2，PDK4，PDK1 和 PDK3 的 IC50 分别为 0.8 μM，0.76 μM，2.1 μM 和 21.3 μM。PS10 对 PDK2 (Kd= 239 nM) 的亲和力高于对 Hsp90 (Kd= 47 μM)。PS10 改善葡萄糖耐量，刺激饮食引起的肥胖症中的心肌碳水化合物氧化。PS10 具有研究糖尿病性心肌病的潜力。 |
