| M42132
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TNIK&MAP4K4-IN-1 |
TNIK&MAP4K4-IN-1 是 TNIK 和 MAP4K4/HGK 的双重抑制剂，在人肝星状细胞 LX-2 中的 IC50 分别为 1.29 nM 和 <10 nM。 |
| M42131
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ASK1-IN-4 |
ASK1-IN-4 是一种 ASK1 抑制剂 (IC50=0.2 μM)。 |
| M42130
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AZ-TAK1 |
AZ-TAK1 是 ATP竞争性的、TAK1 小分子抑制剂，在淋巴瘤细胞中使TAK1、p38 和IκB-α 去磷酸化。 |
| M42129
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IACS-52825 |
IACS-52825 是一种有效的选择性 DLK 抑制剂，其 Kd 值为1.3 nM，可用于研究化疗引起的周围神经病变。 |
| M29187
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SM1-71 |
SM1-71 是一种有效的 TAK1 抑制剂，Ki 值为 160 nM，同时可以共价抑制 MKNK2、MAP2K1/2/3/4/6/7、GAK、AAK1、BMP2K、MAP3K7、MAPKAPK5、GSK3A/B、MAPK1/3、SRC、YES1、FGFR1、ZAK (MLTK)、MAP3K1、LIMK1 和 RSK2。SM1-71 在体外抑制多种癌细胞系的增殖。 |
| M28703
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TL4-12 |
TL4-12 是一种选择性 MAP4K2/GCK 抑制剂，下调 IKZF1 和 BCL-6，并抑制 MM 细胞增殖 (IC50=37 nM) 并诱导细胞凋亡。TL4-12 可用于克服多发性骨髓瘤 (MM) 中免疫调节剂的耐药性。 |
| M28107
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PF-3644022 |
PF-3644022 是一种有效的，选择性的，口服活性的，具有 ATP 竞争性的 MAPKAPK2 (MK2) 抑制剂，IC50 为 5.2 nM，Ki 为 3 nM。PF-3644022 还抑制 MK3 和 p38 调节/激活激酶 (PRAK)，IC50 分别为 53 nM 和 5.0 nM。PF-3644022 有效抑制 TNFα 的产生并具有抗炎作用。 |
| M21398
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7,3',4'-Trihydroxyisoflavone |
7,3',4'-Trihydroxyisoflavone 是黄豆苷元的主要代谢物，是 Cot (Tpl2/MAP3K8) 和 MKK4 的 ATP 竞争性抑制剂。7,3',4'-Trihydroxyisoflavone 具有抗癌、抗血管生成、化学保护和自由基清除活性。 |
| M20713
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DMX-5084 |
DMX-5804 is a potent, orally active and selective inhibitor of Mitogen-activated protein kinase kinase kinase kinase-4 (MAP4K4) with IC50 of 3 nM for human MAP4K4. DMX-5804 is more potent on human MAP4K4 with pIC50 of 8.55 than MINK1/MAP4K6 and TNIK/MAP4K7 with pIC50 of 8.18 and 7.96, respectively. |
| M14165
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MK2-IN-1 hydrochloride |
MK2-IN-1 hydrochloride 是MAPKAPK2(MK2)激酶高效选择性抑制剂，IC50值0.11uM。 |
| M14163
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Cot inhibitor-2 |
Cot inhibitor-2 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 cot (Tpl2/MAP3K8) 抑制剂，IC50 为 1.6 nM。Cot inhibitor-2 抑制 LPS 刺激的人全血中 TNF-α 的产生，IC50 为 0.3 μM。 |
| M10832
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HPK1-IN-7 |
HPK1-IN-7 是一种有效的口服活性 HPK1 (造血祖细胞激酶1, MAP4K1) 抑制剂(IC50=2.6 nM)，具有优良的家族和激酶组选择性。HPK1-IN-7 对 IRAK4 (59 nM) 和 GLK (140 nM) 具有选择性。HPK1-IN-7 联合抗 PD1 对 MC38 同基因肿瘤模型显示出强大的抗肿瘤活性。 |
| M10831
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HPK1-IN-3 |
HPK1-IN-3 是一种有效的选择性 ATP 竞争性造血祖细胞激酶 1 (HPK1; MAP4K1) 抑制剂，IC50 为 0.25 nM。HPK1-IN-3 具有 IL-2 细胞效力，在人外周血单核细胞 (PBMC) 中的 EC50 为 108 nM。 |
| M7391
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TC-S 7006 |
TC-S 7006是一种强效选择性Tpl2 (Cot;MAP3K8)抑制剂。 |
