M58573
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DYRK1-IN-1 |
DYRK1-IN-1 是一种高度选择性和配体高效的 DYRK1A 抑制剂。DYRK1-IN-1 抑制DYRK1A 磷酸化活性，IC50 值为220 nM。DYRK1-IN-1 抑制 tau 磷酸化，IC50 值为 0.59 μM。DYRK1-IN-1 表现出良好的渗透性和细胞活性。 |
| M27658
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GSK-626616 |
GSK-626616 是一种有效的口服生物可利用的 DYRK3 抑制剂，IC50为 0.7 nM。GSK-626616 以相似的效力抑制 DYRK 家族的其他成员 (例如，DYRK1A和DYRK2)，GSK-626616 可用于贫血研究。 |
| M21230
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GNF2133 |
GNF2133 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 DYRK1A 抑制剂，对 DYRK1A 和 GSK3β 的 IC50 分别为 0.0062、>50 µM。GNF2133 具有研究1型糖尿病的潜力。 |
| M14889
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GNF4877 |
GNF4877是 DYRK1A 和 GSK3β 的有效抑制剂，IC50 值分别为 6 nM 和 16 nM，可导致 NFATc 核输出受阻并增加 β 细胞增殖 (对小鼠 β (R7T1) 细胞的 EC50 值为 0.66 μM)。 |
| M9537
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Protein kinase inhibitors 1 |
Protein kinase inhibitors 1是一种新型的HIPK2抑制剂，其IC50值为74 nM，Kd值为9.5 nM。 |
| M6787
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Harmine |
Harmine 是一种具有抗癌和抗炎活性的天然双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶 (DYRK) 抑制剂。 |
| M4741
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Harmine-hydrochloride |
Harmine Hydrochloride (Telepathine Hydrochloride) 是一种具有抗癌和抗炎活性的 DYRK 抑制剂。Harmine Hydrochloride 对 5-HT2A 血清素受体具有高亲和力，Ki 值为 397 nM。 |
| M2765
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ID-8 |
ID-8 是一种 DYRK 抑制剂，长时间培养可维持胚胎干细胞的自我更新。
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| M57196
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Dyrk1A-IN-4 |
Dyrk1A-IN-4 是一种有效的具有口服活性的 DYRK1A 和 DYRK2 抑制剂，IC50 分别为 2 nM 和 6 nM。Dyrk1A-IN-4 具有抗癌作用。 |
| M50425
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Woodtide |
Woodtide 是 DYRK (DYRK) 激酶家族的底物，其序列基于 FKHR 中 DYRK 磷酸化位点周围的序列。 |
| M39844
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Aristolactam A IIIa |
Aristolactam A IIIa (Sch 546909) 是一种可以从 Glycosmis chlorosperma 中分离得到的马兜铃内酰胺型生物碱。Aristolactam A IIIa 是一种 DYRK1A 抑制剂。 |
| M28808
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Dyrk1A-IN-5 |
Dyrk1A-IN-5 (compound 5j) 是一种强效且选择性的 DYRK1A 抑制剂，其 IC50 值为 6 nM。Dyrk1A-IN-5 剂量依赖性地降低 SF3B1 中 Thr434 的磷酸化，其 IC50 为 0.5 μM。Dyrk1A-IN-5 可抑制 tau 蛋白在 Thr212 位点的磷酸化，其 IC50 为 2.1 μM。Dyrk1A-IN-5 可用于唐氏综合征的研究。 |
