GPR/FFAR 抑制剂/激活剂/调节剂 G protein-coupled receptor/Free fatty acid receptors

目录号	产品名称	产品简介
M6454	AR420626	AR420626 是一种选择性的游离脂肪酸受体3 (FFAR3, GPR41) 激动剂，IC50为117 nM。
M6257	ONC212	ONC212是一种氟化的ONC201类似物，对大多数实体瘤和血液系统恶性肿瘤具有广泛的有效性，纳摩尔范围小，抗白血病活性强。
M6150	GPR39-C3	GPR39-C3是有效的，有口服活性的 GPR39 激动剂，对大鼠和人类受体的EC50值分别为0.4 和 0.8 nM。
M6141	NIBR189	NIBR189是一个EBI2（GPR183）小分子拮抗剂，IC50值为11nM。
M5292	GPR120-IN-1	GPR120-IN-1是选择性的Gpr120激动剂，logEC50值为7.62。
M5187	GSK137647A	GSK137647A是一种选择性FFAR4（GPR120）激动剂，作用于人类，小鼠和大鼠FFA4的pEC50分别为6.3，6.2和6.1。GSK137647A 诱导胰岛素分泌并抑制上皮离子转运。
M5040	APD597	APD597 (JNJ-38431055) 是一种 GPR119 激动剂，作用于 hGPR119 的EC50 为 46 nM，可用于2 型糖尿病的研究。
M3950	APD668	APD668 是一种有效的，选择性和具有口服活性的 G 蛋白偶联受体 GPR119 激动剂，对 hGPR119 和 rGPR119 的 EC50 值分别为 2.7 nM 和 33 nM。APD668 可用于脂肪性肝炎和糖尿病的研究。
M3916	Vincamine	Vincamine 可以作为一种外周血管扩张剂 (Vasodilator)，对脑微血管循环有选择性的血管调节作用。Vincamine 是一种 GPR40 激动剂，通过改善 β 细胞功能障碍和促进葡萄糖刺激型胰岛素分泌 (GSIS) 发挥 β 细胞保护作用。Vincamine 可改善体内葡萄糖稳态，对 2 型糖尿病 (T2DM) 的研究具有潜力。
M3773	PSN-375963	PSN 375963 是一种有效的 GPR119 激动剂，对人和小鼠的 EC50 分别为 8.4 和 7.9 μM。PSN 375963 显示出与内源性油酰乙醇酰胺 (OEA) 相似的效力。
M3771	PSN632408	PSN632408是一种新颖的、选择性的人和小鼠GPR119小分子激动剂，EC50值分别为5.6±0.99 μM和7.9±0.7 μM。
M3766	AR-231453	AR231453是一种GPR119激动剂，能增强葡萄糖依赖的胰岛素分泌和GLP-1释放。
M3632	MBX-2982	MBX-2982 是一种选择性的，具有口服活性的 G 蛋白偶联受体 119 (GPR119) 激动剂。
M3321	GSK1292263	GSK1292263是一种新型GPR119激动剂，可用于 2 型糖尿病 (T2DM) 的研究。
M2418	AZD1981	AZD1981是一种有效的，选择性CRTh2 (DP2) receptor拮抗剂，IC50为4 nM，比作用于340种其他酶和受体（包括DP1）选择性高1000多倍。
M2384	AMG-837	AMG 837是一种有效的，具有口服活性的GPR40激动剂， EC50为14 nM。
M2091	OC000459	OC000459是一种有效的，选择性的D prostanoid receptor 2 (DP2)（前列腺素受体D2）拮抗剂，IC50为13 nM。
M2054	Fasiglifam (TAK-875) Hemihydrate	Fasiglifam (TAK-875) Hemihydrate是一种选择性GPR40激动剂，EC50为72 nM，比油酸有效400倍。
M2020	GW9508	GW9508是一种有效的，选择性FFA1 (GPR40) 和 GPR120 激动剂，pEC50 分别为 7.32 和 5.46。GW9508 还是一种葡萄糖敏感性胰岛素促分泌剂和 ATP 敏感性钾 (KATP) 通道开放剂。
M54438	[Ala17]-MCH	[Ala17]-MCH 是一种 MCH 的类似物，是 MCHR1 的配体 (Ki=0.16 nM) 选择性优于对 MCHR2 的 (Ki=34 nM)。

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