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AMG-837

目录号 M2384 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


AMG 837是一种有效的,具有口服活性的GPR40激动剂, EC50为14 nM。

AMG-837结构式
规格 价格 库存状态
5mg ¥ 1260 中国库存现货
10mg ¥ 1980 中国库存现货
25mg ¥ 4050 中国库存现货
其他规格数量报价?

质量标准及产品资料
生物活性

AMG 837 is a potent, orally bioavailable GPR40 agonist with EC50 of 14 nM.

产品使用成果展示
数据来源 Physiol Rep (2015). Figure 3. AMG-837
方法 Hormone measurement
细胞系/动物模型 rat small intestine
浓度 10 μmol/L
处理时间 -
实验结果 Intergroup comparisons between LA, TAK-875, AMG 837, and DMSO stimulations showed that only the GLP-1 response induced by vascular AMG 837 was significantly different from the vehicle control
化学性质
分子量 438.44
分子式 C26H21F3O3
CAS号 865231-46-5
溶解性(25°C) DMSO
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2808 mL 11.4041 mL 22.8081 mL
5 mM 0.4562 mL 2.2808 mL 4.5616 mL
10 mM 0.2281 mL 1.1404 mL 2.2808 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Xihao Chang, et al. Collective synthesis of acetylenic pharmaceuticals via enantioselective Nickel/Lewis acid-catalyzed propargylic alkylation

[2] Sameer Mohammad. GPR40 Agonists for the Treatment of Type 2 Diabetes Mellitus: Benefits and Challenges

[3] Jonathan B Houze, et al. AMG 837: a potent, orally bioavailable GPR40 agonist

[4] Daniel C-H Lin, et al. AMG 837: a novel GPR40/FFA1 agonist that enhances insulin secretion and lowers glucose levels in rodents

[5] Ryo Yazaki, et al. Enantioselective synthesis of a GPR40 agonist AMG 837 via catalytic asymmetric conjugate addition of terminal alkyne to α,β-unsaturated thioamide

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