GPR120-IN-1是选择性的Gpr120激动剂，logEC50值为7.62。
体外研究：GPR120-IN-1对Gpr120具有完全选择性（logEC50 =？7.62），对Gpr40具有可忽略的活性。GPR120-IN-1从人和小鼠Gpr120表达细胞产生IP3产生的浓度依赖性增加。GPR120-IN-1导致在人和小鼠Gpr120表达细胞中招募β-抑制蛋白-2的浓度依赖性反应，EC50为〜0.35μM。 GPR120-IN-1强烈和相当地抑制LPS诱导的Tak1，Ikkβ和Jnk的磷酸化并阻断IκB降解。 体内研究：GPR120-IN-1导致胰岛素敏感性升高，葡萄糖输注速率增加，胰岛素刺激葡萄糖处理率提高，胰岛素仅在WT小鼠中抑制肝葡萄糖产生的能力显着增加。 GPR120-IN-1治疗对肝脏脂质代谢具有有益的作用，导致肝脂肪变性减少，肝脏甘油三酯和DAG减少，饱和游离脂肪酸含量降低。
| 体外实验* | |
|---|---|
| 细胞系 | |
| 方法 | |
| 浓度 | |
| 处理时间 | |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 体内实验* | |
|---|---|
| 动物模型 | Male C57Bl/6 WT or Gpr120 KO rats |
| 配制 | 10% FBS |
| 剂量 | 30 mg / kg |
| 给药处理 | i.v. |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 分子量 | 405.84 |
| 分子式 | C19H23ClF3NO3 |
| CAS号 | 1599477-75-4 |
| 溶解性（25°C） | 10mM in DMSO |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.464 mL | 12.3201 mL | 24.6403 mL |
| 5 mM | 0.4928 mL | 2.464 mL | 4.9281 mL |
| 10 mM | 0.2464 mL | 1.232 mL | 2.464 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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