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GPR/FFAR 抑制剂/激活剂/调节剂 G protein-coupled receptor/Free fatty acid receptors

目录号 产品名称 产品简介
M40936 Anti-Mouse CD4 (Clone GK1.5) In vivo Anti-Mouse CD4 (克隆号:GK1.5) 可与小鼠CD4结合反应。CD4是T细胞受体(TCR)的协同受体,有助于后续与抗原呈递细胞的交流通讯。
M40856 Anti-Mouse CD4 (Clone YTS191) In vivo Anti-Mouse CD4 (Clone YTS191) In vivo 可与小鼠CD4结合反应。CD4是T细胞受体(TCR)的协同受体,有助于后续与抗原呈递细胞的交流通讯。
M30063 BAM(8-22)  BAM(8-22) 是前脑啡肽 A 的蛋白水解切割产物,是 Mas 相关的 G 蛋白偶联受体 (Mrgprs),MrgprC11 和 hMrgprX1 的有效激活剂,并以 Mrgpr 依赖性方式诱导小鼠抓挠。BAM8-22是MrgC受体的激动剂。
M29193 (R)-ZINC-3573  (R)-ZINC-3573 是一种选择性的 Mas-related G protein-coupled receptor X2 (MRGPRX2) 激动剂,EC50 值为 740 nM。(R)-ZINC-3573 可作为 MRGPRX2 探针用于疼痛和瘙痒的研究。
M22361 FTBMT FTBMT (TP-024) 是一种选择性的GPR52激动剂,EC50为75 nM。
M21601 Pamoic acid Pamoic acid 是一种有效的 GPR35 激动剂,EC50 为 79 nM。Pamoic acid 具有神经保护和抗炎特性。
M10682 TAK-041 TAK-041 是一种首创的(first-in-class),选择性的 GPR139 激动剂,EC50 为 22 nM。TAK-041 可用于研究精神分裂症阴性症状。
M10642 ML382 ML382 是一种有效的,选择性的 Mas 相关G蛋白偶联受体 X1 MRGPRX1 (MrgX1) 的正向调节剂,其EC50 为 190 nM。
M10634 NE 52-QQ57 NE 52-QQ57 是一种具有口服活性的选择性 GPR4 拮抗剂,其IC50为70 nM。NE 52-QQ57 显著抑制 AGE 诱导的几种关键炎症细胞因子和信号分子的表达增加,包括肿瘤坏死因子-α (TNF-α)、白细胞介素 (IL)-1β、IL-6、诱导型一氧化氮合酶 (iNOS) )、一氧化氮 (NO)、环氧合酶 2 (COX2) 和前列腺素 E2 (PGE2)。
M10562 GPR81 agonist 1 GPR81 agonist 1 是一种高效的,选择性的 GPR81 激动剂,对人和小鼠 GPR81 的EC50值分别为 58 nM 和 50 nM。GPR81 agonist 1 抑制分化的 3T3-L1 脂肪细胞的脂解。
M10469 MCH TFA (human, mouse, rat) MCH TFA (human, mouse, rat) 是一种有效的 MCH-R 的肽激动剂,其与 MCH1R 和 MCH2R 结合的 IC50 值分别为 0.3 nM 和 1.5 nM。
M9494 AF64394 AF64394是一个选择性的GPR3反向激动剂,其pIC50值为7.3。
M9245 GTPL5846 GTPL5846 (6-OAU)是一种GPR84的激动剂,在PI测定中,在HEK293细胞中Gqi5嵌合体存在下激活人GPR84,EC50为105 nM。
M8948 TUG-891 TUG-891是一种经典的选择性的长链脂肪酸(LCFA)受体4(FFAR4/GPR120)激动剂,能以剂量依赖的方式促进细胞内甘油三酯的积累。TUG-891是GPR120激动剂。
M8822 TUG-424 TUG-424 是一种有效且选择性的游离脂肪酸受体 1 (FFA1/GPR40) 激动剂,EC50 为 32 nM。
M8281 4-CMTB 4-CMTB是游离脂肪酸受体2 (FFA2)的一种有效的变构激动剂。
M7541 TUG-770 TUG-770 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 GPR40/FFA1 激动剂,对人 FFA1 的 EC50 为 6 nM。TUG-770 对 FFA1 的选择性高于 FFA2,FFA3,FFA4,PPARγ,其他受体,转运蛋白和酶。
M6985 Monomethyl fumarate Monomethyl fumarate(MMF,富马酸单甲酯)是一种DMF的主要代谢物,同时也是有效的 GPR109A 激动剂,以及Nrf2通路的激活因子,具有神经保护活性。
M6849 JNJ 63533054 JNJ-63533054 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 GPR139 激动剂,JNJ-63533054 对 GPR139 的选择性高于其他 GPCR,离子通道和转运蛋白。JNJ-63533054 可以穿过血脑屏障 (BBB)。
M6466 AS 1269574 AS1269574 是一种有效的,具有口服活性的 GPR119 激动剂,在表达人 GPR119 的 HEK293 细胞中 EC50 为 2.5 μM。AS1269574 激活 TRPA1 阳离子通道,刺激胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 分泌。AS1269574 仅在高糖条件下特异性诱导胰腺 β 细胞分泌葡萄糖依赖性胰岛素。AS1269574 对 2 型糖尿病研究具有潜力。









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