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GPR G protein-coupled receptor

抑制剂

目录号 产品名称 产品简介
M9494 AF64394 AF64394是一个选择性的GPR3反向激动剂,其pIC50值为7.3。
M9245 GTPL5846 GTPL5846 (6-OAU)是一种GPR84的激动剂,在PI测定中,在HEK293细胞中Gqi5嵌合体存在下激活人GPR84,EC50为105 nM。
M8948 TUG-891 TUG-891 是一种有效的,选择性长链游离脂肪酸受体4 (LCFA receptor 4) 激动剂。
M7541 TUG-770 TUG-770是游离脂肪酸受体1(FFA1/GPR40)激动剂,对hFFA1的EC50为6 nM。
M6257 ONC212 ONC212是一种氟化的ONC201类似物,对大多数实体瘤和血液系统恶性肿瘤具有广泛的有效性,纳摩尔范围小,抗白血病活性强。
M6141 NIBR189 NIBR189是一个EBI2(GPR183)小分子拮抗剂,IC50值为11nM。
M5729 Latanoprost Latanoprost是前列腺素F2α的类似物,是前列腺素类选择性FP受体的激动剂。Latanoprost增加葡萄膜巩膜外流,因而减少眼压。
M5292 GPR120-IN-1 GPR120-IN-1是选择性的Gpr120激动剂,logEC50值为7.62。
M5187 GSK137647A GSK137647A是一种选择性FFA4激动剂,作用于人类,小鼠和大鼠FFA4的pEC50分别为6.3,6.2和6.1。
M3773 PSN-375963 PSN375963 is a potent and selective agonist of GPR119 that shows similar potency to oleoyl ethanolamide (OEA) at both recombinant mouse and human GPR119 receptors, exhibiting EC50 values of 8.4 and 7.9 µM, respectively (EC50 values for OEA are 3.2 and 2.9 µM, respectively).
M3771 PSN632408 PSN632408 is a novel, selective and small-molecule agonist of human and mouse GPR119 with EC50 values of 5.6±0.99 μM and 7.9±0.7 μM, respectively.
M3766 AR-231453 AR231453是一种GPR119激动剂,能增强葡萄糖依赖的胰岛素分泌和GLP-1释放。
M3632 MBX-2982 MBX-2982 is a selective, orally-available GPR119 agonist for the treatment of type 2 diabetes.
M3321 GSK1292263 GSK1292263是一种新型GPR119激动剂,用于治疗2型糖尿病。
M2418 AZD1981 AZD1981是一种有效的,选择性CRTh2 (DP2) receptor拮抗剂,IC50为4 nM,比作用于340种其他酶和受体(包括DP1)选择性高1000多倍。
M2384 AMG-837 AMG 837是一种有效的,口服生物有效的GPR40激动剂, EC50为14 nM。
M2091 OC000459 OC000459是一种有效的,选择性的D prostanoid receptor 2 (DP2)(前列腺素受体D2)拮抗剂,IC50为13 nM。
M2054 TAK-875 TAK-875是一种选择性GPR40激动剂,EC50为14 nM,比油酸有效400倍。
M2020 GW9508 GW9508是一种有效的,选择性FFA1(GPR40)激动剂,pEC50为7.32,比作用于GPR120选择性高100倍,以葡萄糖敏感性方式刺激胰岛素的分泌。
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