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GSK137647A

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GSK137647A是一种选择性FFAR4(GPR120)激动剂,作用于人类,小鼠和大鼠FFA4的pEC50分别为6.3,6.2和6.1。GSK137647A 诱导胰岛素分泌并抑制上皮离子转运。

GSK137647A结构式

别名:GSK 137647

规格 价格 库存状态
5mg ¥ 500 中国库存现货
10mg ¥ 800 中国库存现货
50mg ¥ 2600 中国库存现货
100mg ¥ 4000 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

GSK137647A是一种选择性FFA4(GPR120)激动剂,作用于人类,小鼠和大鼠FFA4的pEC50分别为6.3,6.2和6.1。GSK137647A 诱导胰岛素分泌并抑制上皮离子转运。GSK137647A 与调节葡萄糖稳态和抗炎反应有关。GSK137647A 具有抗炎活性。GSK137647A (50 µM) 减少巨噬细胞中NO的产生而不影响细胞的活力。GSK137647A (30 µM; 12 hours) 减轻了Caco-2细胞对炎症刺激的反应,并诱导分泌IL-6。

化学性质
分子量 305.39
分子式 C16H19NO3S
CAS号 349085-82-1
溶解性(25°C) DMSO 90 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.2745 mL 16.3725 mL 32.745 mL
5 mM 0.6549 mL 3.2745 mL 6.549 mL
10 mM 0.3275 mL 1.6373 mL 3.2745 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Sparks SM, et al. Bioorg Med Chem Lett. Identification of diarylsulfonamides as agonists of the free fatty acid receptor 4 (FFA4/GPR120).

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