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GPR/FFAR 抑制剂/激活剂/调节剂 G protein-coupled receptor/Free fatty acid receptors

目录号 产品名称 产品简介
M28651 ML401  ML401 是一种有效的化学探针,选择性地拮抗 EBI2 (也称为 GPR183),IC50 值为1.03 nM。ML401 在趋化性分析中显示活性 (IC50=6.24 nM)。ML401 表现出良好的稳定性,且无细胞毒性。
M28493 BI-2081  BI-2081 是一种 GPR40 (FFAR1) 部分激动剂 (EC50: 4 nM)。BI-2081 诱导葡萄糖依赖的胰岛素分泌并降低血浆葡萄糖浓度。BI-2081 可用于代谢疾病的研究,特别是 2 型糖尿病。
M28369 TC-G 1005  TC-G 1005 是一种有效,选择性和口服活性的 TGR5 激动剂,激活 hTGR5 和 mTGR5 的 EC50 值分别为 0.72 和 6.2 nM。TC-G 1005 可降低小鼠体内葡萄糖水平。
M28272 Firuglipel Firuglipel (DS-8500a)是高效,选择性,有口服活性的 GPR119 激动剂。
M28122 LY2881835  LY2881835 是一种有效的选择性 G 蛋白偶联受体 40 (GPR40) 激动剂。LY2881835 具有有效且持久的剂量依赖性降低葡萄糖水平,同时显着增加胰岛素和 GLP-1 分泌。LY2881835具有2型糖尿病研究潜力。
M28079 AMG 837 calcium hydrate  AMG 837 calcium hydrate 是 GPR40/FFA1 的有效的、具有口服活性的部分激动剂,抑制 [3H]AMG 837 与人类 FFA1 受体的特异性结合, pIC50 值为 8.13。AMG 837 calcium hydrate 可增强啮齿动物的胰岛素分泌并降低葡萄糖水平。
M28051 Fezagepras sodium Fezagepras (Setogepram) sodium 是一种具有口服活性的 GPR40 激动剂和 GPR84 拮抗剂或反向激动剂。Fezagepras sodium 减轻肾,肝和胰腺纤维化。Fezagepras sodium 具有抗纤维化,抗炎和抗增殖作用。
M28005 GPR120 Agonist 2  GPR120 Agonist 2 是一个 GPR120 激动剂,来自专利 US 20110313003 A1,实例 209。
M27673 GSK2041706A GSK2041706A (GSK706) 是一种有效的 G 蛋白偶联受体 119 (GPR119) 激动剂。GSK2041706A 可用于 2 型糖尿病的研究。
M27599 Fezagepras Fezagepras (Setogepram) 是一种具有口服活性的 GPR40 激动剂和 GPR84 拮抗剂或反向激动剂。Fezagepras 减轻肾,肝和胰腺纤维化。Fezagepras 具有抗纤维化,抗炎和抗增殖作用。
M25489 2-Oleoylglycerol 2-Oleoylglycerol 是一种 GPR119 激动剂,在瞬时转染的 COS-7 细胞中激活 hGPR119 的 EC50 值为 2.5 μM。2-Oleoylglycerol 在体内刺激胰高血糖素样肽 1 (GLP-1) 分泌。
M22486 AH-7614 AH-7614 是一种有效和选择性的 FFA4 (GPR120) 拮抗剂,对人,小鼠和大鼠 FFA4 的 pIC50 值分别为 7.1,8.1 和 8.1。AH-7614 对 FFA4 的选择性高于 FFA1 (pIC50<4.6)。
M21826 AM-1638 AM-1638是一种有效的,有口服活性的 GPR40/FFA1 激动剂,EC50 值为0.16 μM。
M20180 WAY-388798 WAY-388798 is a agonist of free fatty acid receptor 1 (GPR40)
M6468 AS 2034178 AS 2034178是一种选择性FFA1 (GPR40)激动剂。









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