AH-7614 是一种有效和选择性的 FFA4 (GPR120) 拮抗剂，对人，小鼠和大鼠 FFA4 的 pIC50 值分别为 7.1，8.1 和 8.1。AH-7614 对 FFA4 的选择性高于 FFA1 (pIC50<4.6)。
别名：AH7614
AH-7614 是一种有效和选择性的 FFA4 (GPR120) 拮抗剂，对人，小鼠和大鼠 FFA4 的 pIC50 值分别为 7.1，8.1 和 8.1。AH-7614 对 FFA4 的选择性高于 FFA1 (pIC50<4.6)。AH-7614 能够阻断多不饱和 ω-6 脂肪酸亚油酸和 FFA4 激动剂的作用。AH-7614（0.063-1μM）阻断亚油酸和FFAR4激动剂在表达FFA4的U2OS细胞中诱发的细胞内Ca2+反应。
AH7614（50μg；在注射表柔比星前一天进行瘤内注射）处理的小鼠，通过与Epirubicin联合阻断GPR120信号，增强了癌细胞对化疗的敏感性并抑制了肿瘤的发展。
| 分子量 | 351.42 |
| 分子式 | C20H17NO3S |
| CAS号 | 6326-06-3 |
| 溶解性（25°C） | DMSO 90 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.8456 mL | 14.228 mL | 28.456 mL |
| 5 mM | 0.5691 mL | 2.8456 mL | 5.6912 mL |
| 10 mM | 0.2846 mL | 1.4228 mL | 2.8456 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
| 其他相关的GPR/FFAR产品 |
|---|
| CID1231538
CID1231538 是一种有效的 GPR35 拮抗剂。CID1231538 是苯并噻唑类似物。 |
| [Ala17]-MCH
[Ala17]-MCH 是一种 MCH 的类似物，是 MCHR1 的配体 (Ki=0.16 nM) 选择性 优于对 MCHR2 的 (Ki=34 nM)。 |
| BigLEN(rat)
BigLEN(rat) 是一种有效的 GPR171 激动剂，其EC50 为 1.6 nM。 |
| BigLEN(mouse)
BigLEN(mouse) 是一种有效和选择性的孤儿 G 蛋白偶联受体 171 (GPR171) 激动剂，Kd 值约为 0.5 nM。 |
| Neuropeptide EI, rat
Neuropeptide EI, rat 是一种黑色素聚集激素 (MCH) 拮抗剂，同时是一种黑素细胞刺激素 (MSH) 激动剂。 |
产品仅供科学研究或药证申报的用途使用，不为任何个人或者非科研性质的其他用途提供服务。
Copyright © 2010-2022 AbMole版权所有 沪ICP备16047849号 沪公网安备 31011502012228号
蛋白质研究