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LY2881835 

目录号 M28122 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


LY2881835 是一种有效的选择性 G 蛋白偶联受体 40 (GPR40) 激动剂。LY2881835 具有有效且持久的剂量依赖性降低葡萄糖水平,同时显着增加胰岛素和 GLP-1 分泌。LY2881835具有2型糖尿病研究潜力。

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质量标准及产品资料
生物活性

LY2881835 是一种有效的选择性 G 蛋白偶联受体 40 (GPR40) 激动剂。LY2881835 具有有效且持久的剂量依赖性降低葡萄糖水平,同时显着增加胰岛素和 GLP-1 分泌。LY2881835具有2型糖尿病研究潜力。

化学性质
分子量 491.62
分子式 C33H33NO3
CAS号 1292290-38-0
储存条件 Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0341 mL 10.1705 mL 20.3409 mL
5 mM 0.4068 mL 2.0341 mL 4.0682 mL
10 mM 0.2034 mL 1.017 mL 2.0341 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Tingting Chen, et al. Eur J Med Chem. Design, synthesis and structure-activity relationship studies of GPR40 agonists containing amide linker

[2] Yanyun Chen, et al. Pharmacol Res Perspect. A selective GPR40 (FFAR1) agonist LY2881835 provides immediate and durable glucose control in rodent models of type 2 diabetes

[3] Mikhail Krasavin, et al. Eur J Med Chem. Polar aromatic periphery increases agonist potency of spirocyclic free fatty acid receptor (GPR40) agonists inspired by LY2881835

[4] Chafiq Hamdouchi, et al. J Med Chem. The Discovery, Preclinical, and Early Clinical Development of Potent and Selective GPR40 Agonists for the Treatment of Type 2 Diabetes Mellitus (LY2881835, LY2922083, and LY2922470)

[5] Mikhail Krasavin, et al. Bioorg Med Chem. Free fatty acid receptor 1 (GPR40) agonists containing spirocyclic periphery inspired by LY2881835

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