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Fezagepras

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Fezagepras (Setogepram) 是一种具有口服活性的 GPR40 激动剂和 GPR84 拮抗剂或反向激动剂。Fezagepras 减轻肾,肝和胰腺纤维化。Fezagepras 具有抗纤维化,抗炎和抗增殖作用。

Fezagepras结构式

别名:Setogepram; PBI-4050

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质量标准及产品资料
生物活性

Fezagepras (Setogepram) 是一种具有口服活性的 GPR40 激动剂和 GPR84 拮抗剂或反向激动剂。Fezagepras 减轻肾,肝和胰腺纤维化。Fezagepras 具有抗纤维化,抗炎和抗增殖作用。

化学性质
分子量 206.28
分子式 C13H18O2
CAS号 1002101-19-0
储存条件 Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.8478 mL 24.2389 mL 48.4778 mL
5 mM 0.9696 mL 4.8478 mL 9.6956 mL
10 mM 0.4848 mL 2.4239 mL 4.8478 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Lin-Hai Chen, et al. J Med Chem. Modulation of the G-Protein-Coupled Receptor 84 (GPR84) by Agonists and Antagonists

[2] Jean-François Thibodeau, et al. Clin Sci (Lond). PBI-4050 via GPR40 activation improves adenine-induced kidney injury in mice

[3] Quang T Nguyen, et al. Cardiovasc Res. PBI-4050 reduces pulmonary hypertension, lung fibrosis, and right ventricular dysfunction in heart failure

[4] Nasreen Khalil, et al. Eur Respir J. Phase 2 clinical trial of PBI-4050 in patients with idiopathic pulmonary fibrosis

[5] Yan Li, et al. JCI Insight. Fatty acid receptor modulator PBI-4050 inhibits kidney fibrosis and improves glycemic control

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