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Firuglipel

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Firuglipel (DS-8500a)是高效，选择性，有口服活性的 GPR119 激动剂。

Firuglipel结构式

别名：DS-8500a

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生物活性

Firuglipel (DS-8500a)是高效，选择性，有口服活性的 GPR119 激动剂。

化学性质
分子量 467.49
分子式 C25H26FN3O5
CAS号 1371591-51-3
性状 Solid
溶解性（25°C） DMSO 100 mg/mL (ultrasonic)
储存条件 粉末型式       -20°C   3年；4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月；-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1391 mL 10.6954 mL 21.3908 mL
5 mM 0.4278 mL 2.1391 mL 4.2782 mL
10 mM 0.2139 mL 1.0695 mL 2.1391 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）
小鼠 大鼠 兔 豚鼠 仓鼠 狗
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Chie Makino, et al. Drug Metab Pharmacokinet. Species differences between rats and primates (humans and monkeys) in complex cleavage pathways of DS-8500a characterized by 14C-ADME studies in humans and monkeys after administration of two radiolabeled compounds and in vitro studies

[2] Takaaki Murakami, et al. Endocrinology. Noninvasive Evaluation of GPR119 Agonist Effects on β-Cell Mass in Diabetic Male Mice Using 111In-Exendin-4 SPECT/CT

[3] Yutaro Maekawa, et al. Clin Drug Investig. Effect of DS-8500a, a Novel G Protein-Coupled Receptor 119 Agonist, on the Pharmacokinetics of Rosuvastatin and Atorvastatin in Healthy Subjects

[4] Koji Matsumoto, et al. Nihon Yakurigaku Zasshi. [The role of pharmacology to produce firuglipel (DS-8500a), an orally available GPR119 agonist for type 2 diabetes mellitus]

[5] Chie Makino, et al. Xenobiotica. In vivo multiple metabolic pathways for a novel G protein-coupled receptor 119 agonist DS-8500a in rats: involvement of the 1,2,4-oxadiazole ring-opening reductive reaction in livers under anaerobic conditions

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