GPR/FFAR 抑制剂/激活剂/调节剂 G protein-coupled receptor/Free fatty acid receptors

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M38958	(±)-Pinocembrin	(±)-Pinocembrin ((±)-5,7-Dihydroxyflavanone) 是一种 GPR120 配体，能够促进 HaCaT 细胞系伤口愈合。
M31033	BAM(8-22) TFA	BAM(8-22) TFA 是前脑啡肽 A 的蛋白水解切割产物，是 Mas 相关的 G 蛋白偶联受体 (Mrgprs)，MrgprC11 和 hMrgprX1 的有效激活剂，并以 Mrgpr 依赖性方式诱导小鼠抓挠。
M30771	GPR35 agonist 4	GPR35 agonist 4 (compound 10) 是一种有效的 GPR35 激动剂，其效价 pEC50 为 5.86。GPR35 agonist 4 在人和大鼠 GPR35 中均显示高效价。精氨酸 3.36 的突变体可消除 GPR35 agonist 4 的激动作用。
M30741	AMG 837 sodium salt	AMG 837钠盐是GPR40激动剂，EC50为13 nM，具有较好的药代动力学表现。
M30736	GSK299115A	GSK299115A 是一种 G 蛋白偶联受体激酶 (GRK) 和 PKA 抑制剂。
M30725	MCHR1 antagonist 2	MCHR1 antagonist 2 是一种黑色素聚集激素受体 1 (melanin concentrating hormone receptor 1) 拮抗剂，IC50 值为 65 nM；MCHR1 antagonist 2 同时抑制 hERG，在 IMR-32 细胞中，IC50 值为 4.0 nM。
M30711	TP-051	TP-051 是一种有效的 FFAR1 激动剂，对人 FFAR1 的 Ki 为 16 nM。TP-051 可增加大鼠胰岛素瘤细胞的胰岛素分泌。TP-051 可用于研究 2 型糖尿病。
M30428	7α,25-Dihydroxycholesterol	7α, 25-dihydroxycholesterol (7α,25-OHC) 是一种孤儿 GPCR 受体 EBI2 (GPR183) 的有效选择性激动剂和内源性配体。7α, 25-dihydroxycholesterol 对激活 EBI2 有很强的作用 (EC50=140 pM; Kd=450 pM)。7α, 25-dihydroxycholesterol 可作为一种趋化因子，指导 B 细胞、T 细胞和树突状细胞的迁移。
M30395	AH-7614	AH-7614 是一种有效和选择性的 FFA4 (GPR120) 拮抗剂，对人，小鼠和大鼠 FFA4 的 pIC50 值分别为 7.1，8.1 和 8.1。AH-7614 对 FFA4 的选择性高于 FFA1 (pIC50<4.6)。AH-7614 能够阻断多不饱和 ω-6 脂肪酸亚油酸和 FFA4 激动剂的作用。
M30163	SNAP 94847	SNAP 94847 是一种新型的，高亲和力的选择性黑色素浓缩激素受体 1 (MCHR1) 拮抗剂，其 (Ki= 2.2 nM, Kd=530 pM)，它对 MCHα1A 和 MCHD2 受体分别显示出 >80 倍和 >500 倍的选择性。SNAP 94847 以高亲和力与小鼠和大鼠 MCHR1 结合，与其他 GPCR，离子通道，酶和转运蛋白的交叉反应性很小。
M30142	NGD-4715	NGD-4715是选择性，有口服活性的黑色素浓缩激素受体1 (melanin-concentrating hormone receptor 1 (MCHR1)) 的拮抗剂。
M30107	TC-O 9311	TC-O 9311 是一种有效的孤儿 G 蛋白偶联受体 139 (GPR139) 激动剂，EC50 值为 39 nM。
M29944	NCRW0005-F05	NCRW0005-F05 是一种有效的 GPR139 拮抗剂，IC50 为 0.21 μM。NCRW0005-F05 可用于糖尿病、肥胖症和帕金森的研究。
M29734	PW0787	PW0787 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的，可透过血脑屏障的 GPR52 激动剂 (EC50=135 nM)。PW0787 抑制精神刺激行为。
M29553	MS48107	MS48107 是一种有效的 G 蛋白偶联受体 68 (GPR68) 的选择性正变构调节剂。MS48107 对 GPR68 的选择性高于密切相关的质子 GPCR，神经递质转运蛋白和 hERG 离子通道。MS48107 可以轻松穿越小鼠的血脑屏障 (BBB)。
M29415	RTI-13951-33	RTI-13951-33 是一种有效、选择性、可透过血脑屏障的 GPR88 激动剂，在 GPR88 cAMP 功能性实验中，EC50 值为 25 nM。RTI-13951-33 可以减少大鼠酒精强化和摄取行为。
M29237	GPR40 agonist 4	GPR40 agonist 4 是一个强效的游离脂肪酸受体 1 (FFA1/GPR40) 激动剂，其 pEC50 值为 7.54。
M28869	(S)-CVN424	(S)-CVN424 是有效的 G 蛋白偶联受体 6 (GPR6) 调节剂。(S)-CVN424 具有用于潜在的多种神经和精神疾病，包括帕金森氏病的潜力。
M28762	GRK5-IN-2	GRK5-IN-2 (compound 707) 是一种基于吡啶的双环化合物，是一种有效的 G 蛋白偶联受体激酶 5 (GRK5) 抑制剂。GRK5-IN-2 调节胰岛素的表达和/或释放，可用于代谢疾病研究。
M28672	BMS-986118	BMS-986118 是一种有效的，具有口服活性的、选择性的 GPR40 激动剂，EC50 为 0.07 µM。BMS-986118 具有双重促胰岛素和 GLP-1 分泌作用，在急性动物模型中产生强烈的降血糖作用。

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