PSN632408是一种新颖的、选择性的人和小鼠GPR119小分子激动剂，EC50值分别为5.6±0.99 μM和7.9±0.7 μM。
PSN632408是一种优化的GPR119受体激动剂，在重组小鼠和人GPR119受体上表现出与OEA相似的效力，EC50值分别为5.6和7.9µM (OEA的EC50值分别为3.2和2.9µM)。据报道，PSN632408在酵母荧光法中激活人类和小鼠GPR119, EC50分别为5.6±0.99 μM和7.9±0.7 μM。在HEK-OSGPR116细胞中，PSN632408剂量依赖性地提高cAMP水平，EC50为1.9±0.14 μM。在体内，PSN632408通过大鼠喂养模型诱导食物摄入减少，急性低食作用呈剂量依赖性。PSN632408可能作为一种治疗肥胖症的药物。
| 分子量 | 360.41 |
| 分子式 | C18H24N4O4 |
| CAS号 | 857652-30-3 |
| 溶解性（25°C） | DMSO |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.7746 mL | 13.8731 mL | 27.7462 mL |
| 5 mM | 0.5549 mL | 2.7746 mL | 5.5492 mL |
| 10 mM | 0.2775 mL | 1.3873 mL | 2.7746 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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