APD597 (JNJ-38431055) 是一种 GPR119 激动剂，作用于 hGPR119 的EC50 为 46 nM，可用于2 型糖尿病的研究。
别名：JNJ 38431055
APD597 (JNJ-38431055) is a GPR119 agonist used in the study of type 2 diabetes mellitus. The EC50 of hGPR119 is 46 nM. APD597 was selected for preclinical development based on the good balance between agonist potency and intrinsic activity, especially its good solubility and potential to reduce compound - compound interactions.
| 分子量 | 479.55 |
| 分子式 | C21H29N5O6S |
| CAS号 | 897732-93-3 |
| 性状 | Solid |
| 溶解性（25°C） | DMSO 90 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.0853 mL | 10.4264 mL | 20.8529 mL |
| 5 mM | 0.4171 mL | 2.0853 mL | 4.1706 mL |
| 10 mM | 0.2085 mL | 1.0426 mL | 2.0853 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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