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OC000459

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OC000459是一种有效的,选择性的D prostanoid receptor 2 (DP2)(前列腺素受体D2)拮抗剂,IC50为13 nM。

OC000459结构式

别名:Timapiprant

规格 价格 库存状态
10mg ¥ 1188 中国库存现货
50mg ¥ 3150 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

OC000459是一种有效的,选择性的D prostanoid receptor 2 (DP2)(前列腺素受体D2)拮抗剂,IC50为13 nM。

化学性质
分子量 348.37
分子式 C21H17FN2O2
CAS号 851723-84-7
溶解性(25°C) DMSO 4 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.8705 mL 14.3526 mL 28.7051 mL
5 mM 0.5741 mL 2.8705 mL 5.741 mL
10 mM 0.2871 mL 1.4353 mL 2.8705 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Horak F, et al. Allergy. The CRTH2 antagonist OC000459 reduces nasal and ocular symptoms in allergic subjects exposed to grass pollen, a randomised, placebo-controlled, double-blind trial.

[2] Singh D, et al. Eur Respir J. Inhibition of the asthmatic allergen challenge response by the CRTH2 antagonist OC000459.

[3] Pettipher R, et al. J Pharmacol Exp Ther. Pharmacologic profile of OC000459, a potent, selective, and orally active D prostanoid receptor 2 antagonist that inhibits mast cell-dependent activation of T helper 2 lymphocytes and eosinophils.

[4] Barnes N, et al. Clin Exp Allergy. A randomized, double-blind, placebo-controlled study of the CRTH2 antagonist OC000459 in moderate persistent asthma.

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