Cannabinoid 抑制剂/激活剂/调节剂 Cannabinoid

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M7325	Rimonabant Hydrochloride	Rimonabant hydrochloride 是一种大麻素受体 (cannabinoid receptor) 拮抗剂，高亲和力地选择性结合到中枢大麻素受体 (CB1)，Ki 为 2 nM。
M9136	Cannabidiol	Cannabidiol是一种GPR55和弱CB1拮抗剂，IC50为0.445和3.35μM，它也是一种CB2受体的反激动剂和抑制安非他明吸收的抑制剂，IC50为27.5μM，具有抗癫痫活性。
M30911	CB2 receptor agonist 3	CB2 receptor agonist 3 是一种稳健和选择性的 CB2 大麻素激动剂，对 CB2 和 CB1 的 Ki 分别为 7.6 和 900 nM。CB2 receptor agonist 3 显著增加 HL-60 细胞 P-ERK1/2 的表达。
M30812	S-777469	S-777469 是一种选择性，具有口服活性的大麻素 2 型受体 (CB2) 激动剂，Ki 为 36 nM。S-777469 以剂量依赖性方式显著抑制化合物 48/80 诱导的小鼠抓挠行为。S-777469 通过 CB2 兴奋抑制瘙痒信号的传递，从而产生止痒作用。
M30475	Linoleoyl ethanolamide	Linoleoyl ethanolamide (Linoleic acid monoethanolamide) 是一种脂肪酸乙醇酰胺。Linoleoyl ethanolamide 可弱结合 CB1 和 CB2 受体，并分别抑制 [3H] CP-55,940的结合，Ki 值分别为 10 和 25μM。Linoleoyl ethanolamide 在引起小鼠过氧化氢酶方面的效力是 anandamide 的4倍，并且不会延长睡眠时间。
M30392	KM-233	KM-233 是一种典型的大麻素，具有良好的血脑屏障穿透性。KM-233 对 CB2 受体具有相对于 THC 的选择性亲和性。KM-233 能有效降低 U87 胶质瘤的肿瘤负担，可用于胶质瘤的研究。
M30287	RTICBM-189	RTICBM-189 是一种有效的，可透过血脑屏障的大麻素 1 型 (CB1) 受体变构调节剂，在 Ca2+ 动员试验中 pIC50 为 7.54。RTICBM-189 对 hCB1 和 mCB1 的 pIC50 分别为 5.29 和 6.25。
M30173	NESS 0327	NESS 0327 是一种大麻素 cannabinoid 拮抗剂，对大麻素 CB1 受体具有高选择性。
M30122	Ibipinabant	Ibipinabant (SLV319) 是一种有效，选择性和具有口服活性的大麻素 CB1 受体 (cannabinoid CB1 receptor) 的拮抗剂，Ki 值为 7.8 nM。Ibipinabant 对 CB1 的选择性比对 CB2 (Ki=7943 nM) 的选择性高 1000 倍以上。Ibipinabant 可用于肥胖和糖尿病的研究。
M29983	Drinabant	Drinabant (AVE1625) 是具有口服活性的 CB1 受体的拮抗剂。Drinabant (AVE1625) 抑制hCB1-R 和 rCB1-R 激动剂刺激的钙信号的 IC50 值分别为 25 nM 和 10 nM。对 hCB2-R 无活性。
M29263	BAY 38-7271	BAY 38-7271 是一个选择性、高效的大麻素受体 CB1/CB2 激动剂，对人重组 CB1 和 CB2 作用的 Ki 值分别为 1.85 nM 和 5.96 nM。BAY 38-7271 具有很强的神经保护特性。
M29091	ZCZ011	ZCZ011 是一种有效且具有大脑渗透性的大麻素 1 (CB1) 受体正向变构调节剂。ZCZ011 增强 CP55,940 与 CB1 受体的结合，并增强花生四烯乙醇胺 (AEA) 刺激的 GTPγS 在小鼠脑膜上的结合。ZCZ011 还能增加 hCB1 细胞中 β- 抑制素招募和 ERK 磷酸化。ZCZ011 可用于研究神经性疼痛和炎症性疼痛。
M28462	Leelamine	Leelamine 是大麻素受体 CB1 和 CB2 的弱激动剂。Leelamine 也可以抑制丙酮酸脱氢酶激酶 (PDK)。Leelamine 具有抗肿瘤活性。
M28030	AM-6538	AM6538 是一种长效、高亲和力、伪不可逆的 cannabinoid (CB) 拮抗剂。AM6538 是利莫那班的结构类似物。AM6538可有效评价大麻素完全和部分激动剂的表观疗效。AM6538 可能在未来需要暂时减少大麻素受体可用性的研究中有用。
M27713	COR170	COR170 (11u) 是一种选择性的 CB2 反向激动剂，是一种 4-喹诺酮-3-羧酸衍生物，对 CB2 的 Ki 值为 3.8 nM。COR170 可用于炎症和神经保护的研究。
M24918	Nimacimab	Nimacimab (RYI-018) 是一种靶向 CB1 受体的负变构调节单克隆抗体。Nimacimab 可用于代谢性疾病研究。
M13918	Synaptamide	Synaptamide (Dehydroepiandrosteron; DHEA) 是一种内源性代谢物，是 Anandamide 的结构类似物。Synaptamide 与大麻素-1 和 2 (CB1 和 CB2) 大麻素受体结合并具有抗炎特性。Synaptamide 第一个粘附 G 蛋白偶联受体 (aGPCR) 的小分子内源性配体。
M11426	AM404	AM404 是一种内源性大麻素再摄取抑制剂，可阻断 anandamide 转运，IC50 值在低微摩尔范围。去氧肾上腺素使大鼠离体肝动脉收缩，AM404 可使其放松，pEC50 值为 7.4 (对应的 EC50 值为 0.04 µM)。具有神经保护作用。
M10789	AZD1940	AZD1940 是一种具有口服活性，高亲和力的大麻素 CB1/CB2 受体激动剂，对 CB1R 和 CB2R 的 pKi 值分别为 7.93 和 9.06，可用于缓解疼痛的研究。
M8674	AM4113	AM4113是一种大麻素CB-1中性拮抗剂。
M8321	PF-514273	PF-514273 是一种高选择性的 CB1 拮抗剂。
M7071	O-2050	O-2050 is a putative CB ₁ silent antagonist; displays mixed activity at CB receptors.

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