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BAY 38-7271 

目录号 M29263 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


BAY 38-7271 是一个选择性、高效的大麻素受体 CB1/CB2 激动剂,对人重组 CB1 和 CB2 作用的 Ki 值分别为 1.85 nM 和 5.96 nM。BAY 38-7271 具有很强的神经保护特性。

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质量标准及产品资料
生物活性

BAY 38-7271 是一个选择性、高效的大麻素受体 CB1/CB2 激动剂,对人重组 CB1 和 CB2 作用的 Ki 值分别为 1.85 nM 和 5.96 nM。BAY 38-7271 具有很强的神经保护特性。

化学性质
分子量 430.44
分子式 C20H21F3O5S
CAS号 212188-60-8
储存条件 Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3232 mL 11.616 mL 23.232 mL
5 mM 0.4646 mL 2.3232 mL 4.6464 mL
10 mM 0.2323 mL 1.1616 mL 2.3232 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Raimund Firsching, et al. J Neurol Surg A Cent Eur Neurosurg. Early survival of comatose patients after severe traumatic brain injury with the dual cannabinoid CB1/CB2 receptor agonist KN38-7271: a randomized, double-blind, placebo-controlled phase II trial

[2] Frank Mauler, et al. CNS Drug Rev. BAY 38-7271: a novel highly selective and highly potent cannabinoid receptor agonist for the treatment of traumatic brain injury

[3] Frank Mauler, et al. Brain Res. Neuroprotective and brain edema-reducing efficacy of the novel cannabinoid receptor agonist BAY 38-7271

[4] Jean De Vry, et al. Eur J Pharmacol. Discriminative stimulus effects of BAY 38-7271, a novel cannabinoid receptor agonist

[5] Frank Mauler, et al. J Pharmacol Exp Ther. Characterization of the diarylether sulfonylester (-)-(R)-3-(2-hydroxymethylindanyl-4-oxy)phenyl-4,4,4-trifluoro-1-sulfonate (BAY 38-7271) as a potent cannabinoid receptor agonist with neuroprotective properties

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