Rimonabant hydrochloride 是一种大麻素受体 (cannabinoid receptor) 拮抗剂,高亲和力地选择性结合到中枢大麻素受体 (CB1),Ki 为 2 nM。
别名:SR 141716A; SR 151716A
Rimonabant Hydrochloride (SR 141716A) is a potent and selective cannabinoid CB1 receptor antagonist (Ki = 1.98 nM). Rimonabant Hydrochloride also acts as an inverse agonist reversing adenylyl cyclase inhibition by WIN 55,212-2 (IC50 = 48 nM). Rimonabant Hydrochloride displays no activity at CB2 receptors. Rimonabant Hydrochloride (SR 141716A) reduces food intake and body weight in orally dosed non-obese Wistar rats.
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将白藜芦醇用于小鼠的剂量22.4 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将22.4 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到白藜芦醇用于大鼠的等效剂量为11.2 mg/kg。
分子量 | 500.25 |
分子式 | C22H21Cl3N4O.HCl |
CAS号 | 158681-13-1 |
纯度 | 99.62% |
溶解性(25°C) | DMSO 25 mg/mL |
储存和运输条件 |
固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 1.999 mL | 9.995 mL | 19.99 mL |
5 mM | 0.3998 mL | 1.999 mL | 3.998 mL |
10 mM | 0.1999 mL | 0.9995 mL | 1.999 mL |
Neuron. 2020 Feb 19;105(4):621-629.e4.
Daily Oscillation of the Excitation-Inhibition Balance in Visual Cortical Circuits.
Rimonabant Hydrochloride购买自AbMole
Selective antagonism of the anticonvulsant effects of felbamate by glycine.
Coffin, et al. Eur J Pharmacol. 1994;256: R9. PMID: 8050461.
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