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AM4113

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AM4113是一种大麻素CB-1中性拮抗剂。

AM4113结构式
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质量标准及产品资料
生物活性

AM4113是一种大麻素CB-1中性拮抗剂。AM4113减少了奖励和寻求毒品行为的恢复,减少了训练有素的猴子自我注射可卡因的线索诱导恢复。

化学性质
分子量 380.66
分子式 C17H12Cl3N3O
CAS号 614726-85-1
溶解性(25°C) DMSO: 2 mg/mL (warmed)
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.627 mL 13.1351 mL 26.2702 mL
5 mM 0.5254 mL 2.627 mL 5.254 mL
10 mM 0.2627 mL 1.3135 mL 2.627 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Miguel Lujn, et al. CB1 receptor antagonist AM4113 reverts the effects of cannabidiol on cue and stress-induced reinstatement of cocaine-seeking behaviour in mice

[2] Basma G Eid, et al. Interference with TGFβ1-Mediated Inflammation and Fibrosis Underlies Reno-Protective Effects of the CB1 Receptor Neutral Antagonists AM6545 and AM4113 in a Rat Model of Metabolic Syndrome

[3] Basma G Eid, et al. Effects of the CB1 Receptor Antagonists AM6545 and AM4113 on Insulin Resistance in a High-Fructose High-Salt Rat Model of Metabolic Syndrome

[4] Xiang-Hu He, et al. Cannabinoid CB 1 receptor neutral antagonist AM4113 inhibits heroin self-administration without depressive side effects in rats

[5] T U C Jrbe, et al. Intrinsic effects of AM4113, a putative neutral CB1 receptor selective antagonist, on open-field behaviors in rats

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