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CB2 receptor agonist 3

目录号 M30911 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


CB2 receptor agonist 3 是一种稳健和选择性的 CB2 大麻素激动剂,对 CB2 和 CB1 的 Ki 分别为 7.6 和 900 nM。CB2 receptor agonist 3 显著增加 HL-60 细胞 P-ERK1/2 的表达。

CB2 receptor agonist 3结构式

别名:GP2a

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质量标准及产品资料
生物活性

CB2 receptor agonist 3 是一种稳健和选择性的 CB2 大麻素激动剂,对 CB2 和 CB1 的 Ki 分别为 7.6 和 900 nM。CB2 receptor agonist 3 显著增加 HL-60 细胞 P-ERK1/2 的表达。

化学性质
分子量 440.36
分子式 C24H23Cl2N3O
CAS号 919077-81-9
性状 Solid
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2709 mL 11.3543 mL 22.7087 mL
5 mM 0.4542 mL 2.2709 mL 4.5417 mL
10 mM 0.2271 mL 1.1354 mL 2.2709 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Tapio Nevalainen. Curr Med Chem. Recent development of CB2 selective and peripheral CB1/CB2 cannabinoid receptor ligands

[2] Stewart Christie, et al. Am J Physiol Renal Physiol. CB2 cannabinoid receptor agonist selectively inhibits the mechanosensitivity of mucosal afferents in the guinea pig bladder

[3] Xiaoting Li, et al. Cell. Crystal Structure of the Human Cannabinoid Receptor CB2

[4] Qi-Wen Han, et al. Acta Pharmacol Sin. CB2 receptor activation inhibits the phagocytic function of microglia through activating ERK/AKT-Nurr1 signal pathways

[5] Thanh C Ho, et al. Bioorg Med Chem Lett. Oxa-adamantyl cannabinoids

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