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S-777469 

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S-777469 是一种选择性,具有口服活性的大麻素 2 型受体 (CB2) 激动剂,Ki 为 36 nM。S-777469 以剂量依赖性方式显著抑制化合物 48/80 诱导的小鼠抓挠行为。S-777469 通过 CB2 兴奋抑制瘙痒信号的传递,从而产生止痒作用。

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质量标准及产品资料
生物活性

S-777469 是一种选择性,具有口服活性的大麻素 2 型受体 (CB2) 激动剂,Ki 为 36 nM。S-777469 以剂量依赖性方式显著抑制化合物 48/80 诱导的小鼠抓挠行为。S-777469 通过 CB2 兴奋抑制瘙痒信号的传递,从而产生止痒作用。

化学性质
分子量 414.47
分子式 C23H27FN2O4
CAS号 885496-53-7
性状 Solid
溶解性(25°C) DMSO 83.33 mg/mL (ultrasonic)
储存条件 4°C, protect from light
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4127 mL 12.0636 mL 24.1272 mL
5 mM 0.4825 mL 2.4127 mL 4.8254 mL
10 mM 0.2413 mL 1.2064 mL 2.4127 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Takayo Haruna, et al. Pharmacology. The Inhibitory Effect of S-777469, a Cannabinoid Type 2 Receptor Agonist, on Skin Inflammation in Mice

[2] Takayo Haruna, et al. Pharmacology. S-777469, a novel cannabinoid type 2 receptor agonist, suppresses itch-associated scratching behavior in rodents through inhibition of itch signal transmission

[3] Kazutaka Sekiguchi, et al. Xenobiotica. The metabolism and pharmacokinetics of [14C]-S-777469, a new cannabinoid receptor 2 selective agonist, in healthy human subjects

[4] Kazutaka Sekiguchi, et al. Xenobiotica. Non-clinical evaluation of the metabolism, pharmacokinetics and excretion of S-777469, a new cannabinoid receptor 2 selective agonist

[5] Masahide Odan, et al. Bioorg Med Chem Lett. Discovery of S-777469: an orally available CB2 agonist as an antipruritic agent

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