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Leelamine 

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Leelamine 是大麻素受体 CB1 和 CB2 的弱激动剂。Leelamine 也可以抑制丙酮酸脱氢酶激酶 (PDK)。Leelamine 具有抗肿瘤活性。

Leelamine 结构式
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质量标准及产品资料
生物活性

Leelamine 是大麻素受体 CB1 和 CB2 的弱激动剂。Leelamine 也可以抑制丙酮酸脱氢酶激酶 (PDK)。Leelamine 具有抗肿瘤活性。

化学性质
分子量 285.47
分子式 C20H31N
CAS号 1446-61-3
溶解性(25°C) DMSO 100 mg/mL (ultrasonic)
储存条件 4°C, protect from light
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.503 mL 17.515 mL 35.03 mL
5 mM 0.7006 mL 3.503 mL 7.006 mL
10 mM 0.3503 mL 1.7515 mL 3.503 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Zi Wayne Sin, et al. Nutr Cancer. Leelamine Exerts Antineoplastic Effects in Association with Modulating Mitogen‑Activated Protein Kinase Signaling Cascade

[2] Young Yun Jung, et al. Biology (Basel). Leelamine Modulates STAT5 Pathway Causing Both Autophagy and Apoptosis in Chronic Myelogenous Leukemia Cells

[3] Krishna B Singh, et al. J Cancer Metastasis Treat. Leelamine suppresses cMyc expression in prostate cancer cells in vitro and inhibits prostate carcinogenesis in vivo

[4] Myriam Merarchi, et al. Biomedicines. A Brief Overview of the Antitumoral Actions of Leelamine

[5] Omer F Kuzu, et al. Mol Cancer Ther. Leelamine mediates cancer cell death through inhibition of intracellular cholesterol transport

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