Cannabidiol是一种GPR55和弱CB1拮抗剂,IC50为0.445和3.35μM,它也是一种CB2受体的反激动剂和抑制安非他明吸收的抑制剂,IC50为27.5μM,具有抗癫痫活性。
别名:CBD
CBD有一定的抑制肿瘤细胞的增殖、转移或诱导其自噬或凋亡的作用。CBD对神经胶质瘤、白血病和前列腺癌也具有一定的抑制作用。无血清条件下,CBD和tamoxifen与C6神经胶质瘤细胞共同孵化,对神经胶质瘤表现出一定的抑制作用。CBD可通过调控神经细胞的凋亡,调控星形胶质细胞功能障碍,降低神经性炎症,增加BDNF水平等机制恢复或部分恢复缺氧缺糖所导致的脑受损功能。CBD可通过抑制胰腺炎的发生和炎性Th-1相关细胞因子的产生,将免疫反应从Th-1(炎症性细胞因子占优势)模式转向Th-2(抗炎症性细胞因子占优势)模式,从而降低糖尿病的发生几率。CBD具有PPARγ的激活介导的血管扩张活性。
Clin Immunol. 2023 Jul 5;254:109687.
NETosis promotes chronic inflammation and fibrosis in systemic lupus erythematosus and COVID-19
Neurotoxicology. 2022 Sep 13;93:128-139.
分子量 | 314.46 |
分子式 | C21H30O2 |
CAS号 | 13956-29-1 |
溶解性(25°C) | DMSO ≥ 10 mg/mL |
储存条件 | 2-8°C, dry, sealed |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 3.1801 mL | 15.9003 mL | 31.8005 mL |
5 mM | 0.636 mL | 3.1801 mL | 6.3601 mL |
10 mM | 0.318 mL | 1.59 mL | 3.1801 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[1] E Ryberg, et al. Br J Pharmacol. The orphan receptor GPR55 is a novel cannabinoid receptor
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