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ZCZ011 

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ZCZ011 是一种有效且具有大脑渗透性的大麻素 1 (CB1) 受体正向变构调节剂。ZCZ011 增强 CP55,940 与 CB1 受体的结合,并增强花生四烯乙醇胺 (AEA) 刺激的 GTPγS 在小鼠脑膜上的结合。ZCZ011 还能增加 hCB1 细胞中 β- 抑制素招募和 ERK 磷酸化。ZCZ011 可用于研究神经性疼痛和炎症性疼痛。

ZCZ011 结构式
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质量标准及产品资料
生物活性

ZCZ011 是一种有效且具有大脑渗透性的大麻素 1 (CB1) 受体正向变构调节剂。ZCZ011 增强 CP55,940 与 CB1 受体的结合,并增强花生四烯乙醇胺 (AEA) 刺激的 GTPγS 在小鼠脑膜上的结合。ZCZ011 还能增加 hCB1 细胞中 β- 抑制素招募和 ERK 磷酸化。ZCZ011 可用于研究神经性疼痛和炎症性疼痛。

化学性质
分子量 362.44
分子式 C21H18N2O2S
CAS号 1998197-39-9
性状 Solid
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.7591 mL 13.7954 mL 27.5908 mL
5 mM 0.5518 mL 2.7591 mL 5.5182 mL
10 mM 0.2759 mL 1.3795 mL 2.7591 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Xin Yang, et al. Nat Chem Biol. Molecular mechanism of allosteric modulation for the cannabinoid receptor CB1

[2] K R Trexler, et al. Pharmacol Biochem Behav. CB1 positive allosteric modulation attenuates Δ9-THC withdrawal and NSAID-induced gastric inflammation

[3] M L Eckard, et al. Pharmacol Biochem Behav. Precipitated Δ9-THC withdrawal reduces motivation for sucrose reinforcement in mice

[4] Hayley M Green, et al. ACS Pharmacol Transl Sci. In Vitro Characterization of 6-Methyl-3-(2-nitro-1-(thiophen-2-yl)ethyl)-2-phenyl-1 H-indole (ZCZ011) at the Type 1 Cannabinoid Receptor: Allosteric Agonist or Allosteric Modulator?

[5] Julien C Dodu, et al. J Pharmacol Exp Ther. The Cannabinoid Receptor Type 1 Positive Allosteric Modulator ZCZ011 Attenuates Naloxone-Precipitated Diarrhea and Weight Loss in Oxycodone-Dependent Mice

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