PI3K 抑制剂/激活剂/调节剂 Phosphoinositide 3-kinases

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M2050	GSK2636771	GSK2636771是一种具有口服活性的，有效的，选择性的PI3Kβ抑制剂，可以选择性抑制PI3K/Akt/mTOR途径中的PI3Kβ激酶活性，对PTEN缺失细胞系敏感。此外，GSK2636771还具有抗肿瘤活性，可用于多种肿瘤（如淋巴瘤，实体瘤等）的相关研究。
M1925	LY294002	LY294002是一种广谱的PI3K抑制剂，对PI3Kα/δ/β的IC50分别为0.5 μM/0.57 μM/0.97 μM。LY294002 也可以抑制 CK2 的活性，IC50 为 98 nM。LY294002 还是一种竞争性 DNA-PK 抑制剂，可逆结合 DNA-PK 的激酶结构域，IC50 为 1.4 μM。
M2296	3-Methyladenine (3-MA)	3-Methyladenine (3-MA)是一种选择性PI3K抑制剂，作用于Vps34和PI3Kγ，IC50分别为25 μM和60 μM；永久抑制I型PI3K，但对III型PI3K的抑制是短暂的，也抑制自噬体的形成。现配现用
M1715	GDC-0941 (Pictilisib)	GDC-0941是一种有效的PI3Kα/δ抑制剂，IC50为3 nM，比对p110β(10倍)和p110γ的作用强25倍。
M1984	PF-04691502	PF-04691502是一种ATP竞争性的PI3K(α/β/δ/γ)/mTOR双重抑制剂，K_i为1.8 nM/2.1 nM/1.6 nM/1.9 nM和16 nM，对Vps34， AKT， PDK1， p70S6K， MEK， ERK， p38和JNK几乎没有作用活性。
M2053	Wortmannin (KY 12420)	Wortmannin (KY 12420) 是一种PI3K抑制剂，IC50为3 nM，能抑制自噬体的形成，也可有效抑制DNA-PK/ATM，IC50分别为16 nM和150 nM。此外，Wortmannin还能抑制 Polo-like kinase 1 (PlK1) 和 Plk3，IC50 值分别为 5.8 和 48 nM。
M1680	BKM120 (Buparlisib)	BKM120 (NVP-BKM120, Buparlisib, AN2025)是一种选择性PI3K抑制，作用于p110α/β/δ/γ时，IC50分别为52 nM/166 nM/116 nM/262 nM，对VPS34， mTOR， DNAPK作用效果降低，对PI4Kβ几乎没有抑制活性。
M1819	A66	A66是一种有效的，特异性的p110α抑制剂，IC50为32 nM，作用于p110α比作用于其他I型PI3K亚型选择性高100倍以上。
M1671	BEZ235	BEZ235 (NVP-BEZ235, Dactolisib) 是一种咪唑并喹啉衍生物，能ATP竞争性的抑制PI3K和mTOR，对p110α/γ/δ/β和mTOR(p70S6K)均有抑制作用，IC50分别为4 nM/5 nM/7 nM/75 nM/6 nM，对ATR也有抑制作用，IC50为21 nM；但对Akt和PDK1抑制作用微弱。
M1773	PI-103	PI-103是一种多靶点的PI3K抑制剂，对p110α的抑制效果最好，IC50为2 nM (对p110β/δ/γ抑制效果稍弱)，也抑制mTORC1/2和DNA-PK ，IC50分别为20 nM/83 nM和8 nM。
M3765	NVP-QAV-572	NVP-QAV-572是一种有效的PI3K kianse抑制剂，IC50为10 nM。
M3731	HS-173	HS-173是一种有效的PI3Kα抑制剂，IC50为0.8 nM。
M3730	CNX-1351	CNX-1351 是一种有效的选择性 PI3Kα 抑制剂，IC50 为 6.8 nM。
M3713	YS-49	YS 49是一种具有口服活性的 PI3K/Akt激活剂，可以抑制血小板聚集，具有抗增殖活性。YS 49以剂量和时间依赖的方式诱导VSMCs中血红素加氧酶（HO）-1蛋白的产生，并可以有效的，剂量依赖性的抑制Ang II诱导的VSMC增殖、活性氧（ROS）生成和JNK磷酸化，但不抑制P38 MAP激酶或ERK1/2。
M3679	AMG 511	amg511是一种有效的、选择性的I类PI3K抑制剂，对PI3K α、β、δ和γ亚型的IC50值分别为8、11、2和6 nM。
M3531	PIK-294	PIK-294是一种高度选择性p110δ抑制剂，IC50为10 nM，作用于PI3Kα/β/γ效果分别低1000，49和16倍。
M3474	PIK-93	PIK-93是一种有效的，人工合成的PI4K(PI4KIIIβ)和PI3Kα抑制剂，IC50分别为19 nM和39 nM。同时还可抑制IRES介导的蛋白质翻译。
M3450	PIK-293	PIK-293是一种PI3K抑制剂，最有效作用于PI3Kδ，IC50为0.24 μM，作用于PI3Kα/β/γ效果分别低500，100和50倍。
M3368	AS-604850	AS-604850是一种选择性的，ATP竞争性的PI3Kγ抑制剂，IC50为250 nM，作用于PI3Kγ比作用于PI3Kδ/β选择性高80倍以上，作用于PI3Kγ比作用于PI3Kα选择性高18倍。
M3367	CAY10505	CAY10505是AS-252424的羟基化合物，是一种PI3Kγ抑制剂，IC50为30 nM.
M3304	YM201636	YM201636是一种选择性的PIKfyve抑制剂，IC50为33 nM，对p110α作用效果稍弱，对Fabl(酵母同源基因)不敏感。
M3230	D-87503	D-87503对PI3K和Erk2的IC50分别为62 nM和760 nM。
M3218	PKI-402	PKI-402是一种有效的，pan-PI3K/mTOR双重抑制剂，靶向作用于PI3Kα/β/γ/δ和mTOR，IC50分别为2 nM/7 nM/16 nM/14 nM和3 nM，也有效作用于PI3Kα突变型E545K和H1047R。
M3063	TG100713	TG100713是一种pan-PI3K抑制剂，作用于PI3Kγ， PI3Kδ， PI3Kα和PI3Kβ，IC50分别为50 nM， 24 nM， 165 nM和215 nM。
M3007	SF1126	SF1126 是RGDS-缀合的 LY294002 前体，同时也是首创的（first-in-class）双重 PI3K/BRD4 泛抑制剂，具有抗肿瘤和抗血管生成活性。并能诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
M2609	CZC24832	CZC24832是第一个PI3Kγ选择性抑制剂，IC50为27 nM，比作用于PI3Kβ选择性高10倍，比作用于PI3Kα和PI3Kδ选择性高100倍以上。
M2567	VS-5584	VS-5584 (SB2343)是一种有效的，选择性，PI3K/mTOR双重抑制剂，抑制mTOR和PI3Kα/β/δ/γ，IC50分别为3.4 nM和2.6-21 nM。
M2436	BAY 80-6946	BAY 80-6946 (Copanlisib)是一种有效的，高选择性的，可逆的PI3Kα/β抑制剂，IC50为0.469 nM/3.72 nM。
M2295	AZD6482	AZD6482是一种PI3Kβ抑制剂，IC50为10 nM，作用于PI3Kβ比作用于PI3Kδ， PI3Kα和PI3Kγ选择性分别高8，87和109倍。
M2220	GDC-0941 Bimesylate	GDC-0941 Bimesylate是一种有效的PI3Kα/δ抑制剂，IC50为3 nM，比对p110β(10倍)和p110γ的作用强25倍。

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