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A66

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A66是一种有效的,特异性的p110α抑制剂,IC50为32 nM,作用于p110α比作用于其他I型PI3K亚型选择性高100倍以上。

A66结构式
规格 价格 库存状态
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2mg ¥ 570 中国库存现货
5mg ¥ 950 中国库存现货
10mg ¥ 1670 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

A66是一种有效的,特异性的p110α抑制剂,IC50为32 nM,作用于p110α比作用于其他I型PI3K亚型选择性高100倍以上。

使用AbMole产品发表的文献
产品使用成果展示
数据来源 OncoImmunology (2017). Figure 4. A66 (Abmole Bioscience, Houston, TX, USA)
方法 oral gavage
细胞系/动物模型 BALB/C mice
浓度 100 mg/kg
处理时间 3 d
实验结果 Under CD8+ T cell depletion, the anti-tumor efficacy of antineu antibody alone or in combination with GDC-0941 was slightly reduced, whereas that of antibody plus A66 was completely abolished
数据来源 OncoImmunology (2017). Figure 3. A66 (Abmole Bioscience, Houston, TX, USA)
方法 sulforhodamine B assay
细胞系/动物模型 TUBO-P2J cells
浓度 1 μM
处理时间 48 h
实验结果 Furthermore, A66 in combination with the antibody prolonged survival
数据来源 OncoImmunology (2017). Figure 1. A66 (Abmole Bioscience, Houston, TX, USA)
方法 oral gavage
细胞系/动物模型 BALB/C mice
浓度 100 mg/kg
处理时间 3 d
实验结果 In contrast to the pan-PI3K inhibitor, a PI3K p110α isoform-selective inhibitor (A66) alone had less effect on cell viability; however, anti-neu antibody combined with A66 acted synergistically to inhibit tumor cell survival
实验参考
体外实验*
细胞系 CD4+ T lymphocytes
方法 T lymphocyte isolation and activation
To obtain naive CD4+ T lymphocytes (CD4+CD62L+ T cells), spleens were passed through a 70 lm mesh. After centrifugation, red blood cells were lysed and the cells washed in culture medium (Click’s medium supplemented with 10% heat inactivated FCS). Then, naive CD4+ T cells were isolated using Miltenyi CD4+CD62L+ T cell isolation kit II for mouse cells (Ref. 130-093-227, Miltenyi Biotec, Bergisch Gladbach, Germany) according to the manufacturers’ instructions. The isolated cells were routinely >97% CD4+, >95% CD62L+. Cells (106) were cultured in 1 ml culture medium in 24- well culture plates (Costar) pre-coated with anti-CD3 antibody (YCD3-1, 5 lg ml 1). Where indicated, anti-CD28 (H57, 2.5 lg ml 1, eBioscience, San Diego, California), DMSO or inhibitors dissolved in DMSO (1 ll per culture) were added. At 24 h, the cultures were resuspended, centrifuged and the supernatants assayed for cytokine content.
浓度 0~10 μ M
处理时间 24 h

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

体内实验*
动物模型 mice bearing SK-OV-3, HCT-116 and U87MG xenograft models
配制 20% 2-hydroxypropyl-β-cyclodextrin (Sigma–Aldrich) in water
剂量 10 ml/kg once daily (QD) or twice daily (BID) daily for 21 days or twice daily for 16 days (SK-OV-3), daily for 14 days (U87MG) and daily for 7 days (HCT-116)
给药处理 intraperitoneal injection

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

化学性质
分子量 393.53
分子式 C17H23N5O2S2
CAS号 1166227-08-2
溶解性(25°C) DMSO 50 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5411 mL 12.7055 mL 25.411 mL
5 mM 0.5082 mL 2.5411 mL 5.0822 mL
10 mM 0.2541 mL 1.2706 mL 2.5411 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Aragoneses-Fenoll L, et al. Biochem Pharmacol. ETP-46321, a dual p110α/δ class IA phosphoinositide 3-kinase inhibitor modulates T lymphocyte activation and collagen-induced arthritis.

[2] Smith GC, et al. Biochem J. Effects of acutely inhibiting PI3K isoforms and mTOR on regulation of glucose metabolism in vivo.

[3] Jamieson S, et al. Biochem J. A drug targeting only p110α can block phosphoinositide 3-kinase signalling and tumour growth in certain cell types.

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