A66是一种有效的,特异性的p110α抑制剂,IC50为32 nM,作用于p110α比作用于其他I型PI3K亚型选择性高100倍以上。
A66是一种有效的,特异性的p110α抑制剂,IC50为32 nM,作用于p110α比作用于其他I型PI3K亚型选择性高100倍以上。
Cell Commun Signal. 2022 Jul 7;20(1):102.
Front Cell Dev Biol. 2021 Aug 6;9:649656.
PI3K Plays an Essential Role in Planarian Regeneration and Tissue Maintenance
体外实验* | |
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细胞系 | CD4+ T lymphocytes |
方法 | T lymphocyte isolation and activation To obtain naive CD4+ T lymphocytes (CD4+CD62L+ T cells), spleens were passed through a 70 lm mesh. After centrifugation, red blood cells were lysed and the cells washed in culture medium (Click’s medium supplemented with 10% heat inactivated FCS). Then, naive CD4+ T cells were isolated using Miltenyi CD4+CD62L+ T cell isolation kit II for mouse cells (Ref. 130-093-227, Miltenyi Biotec, Bergisch Gladbach, Germany) according to the manufacturers’ instructions. The isolated cells were routinely >97% CD4+, >95% CD62L+. Cells (106) were cultured in 1 ml culture medium in 24- well culture plates (Costar) pre-coated with anti-CD3 antibody (YCD3-1, 5 lg ml 1). Where indicated, anti-CD28 (H57, 2.5 lg ml 1, eBioscience, San Diego, California), DMSO or inhibitors dissolved in DMSO (1 ll per culture) were added. At 24 h, the cultures were resuspended, centrifuged and the supernatants assayed for cytokine content. |
浓度 | 0~10 μ M |
处理时间 | 24 h |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
体内实验* | |
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动物模型 | mice bearing SK-OV-3, HCT-116 and U87MG xenograft models |
配制 | 20% 2-hydroxypropyl-β-cyclodextrin (Sigma–Aldrich) in water |
剂量 | 10 ml/kg once daily (QD) or twice daily (BID) daily for 21 days or twice daily for 16 days (SK-OV-3), daily for 14 days (U87MG) and daily for 7 days (HCT-116) |
给药处理 | intraperitoneal injection |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
分子量 | 393.53 |
分子式 | C17H23N5O2S2 |
CAS号 | 1166227-08-2 |
溶解性(25°C) | DMSO 50 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 2.5411 mL | 12.7055 mL | 25.411 mL |
5 mM | 0.5082 mL | 2.5411 mL | 5.0822 mL |
10 mM | 0.2541 mL | 1.2706 mL | 2.5411 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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