目录号 | 产品名称 | 产品简介 |
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M2050 | GSK2636771 | GSK2636771是一种具有口服活性的,有效的,选择性的PI3Kβ抑制剂,可以选择性抑制PI3K/Akt/mTOR途径中的PI3Kβ激酶活性,对PTEN缺失细胞系敏感。此外,GSK2636771还具有抗肿瘤活性,可用于多种肿瘤(如淋巴瘤,实体瘤等)的相关研究。 |
M1925 | LY294002 | LY294002是一种广谱的PI3K抑制剂,对PI3Kα/δ/β的IC50分别为0.5 μM/0.57 μM/0.97 μM。LY294002 也可以抑制 CK2 的活性,IC50 为 98 nM。LY294002 还是一种竞争性 DNA-PK 抑制剂,可逆结合 DNA-PK 的激酶结构域,IC50 为 1.4 μM。 |
M2296 | 3-Methyladenine (3-MA) | 3-Methyladenine (3-MA)是一种选择性PI3K抑制剂,作用于Vps34和PI3Kγ,IC50分别为25 μM和60 μM;永久抑制I型PI3K,但对III型PI3K的抑制是短暂的,也抑制自噬体的形成。现配现用 |
M1715 | GDC-0941 (Pictilisib) | GDC-0941是一种有效的PI3Kα/δ抑制剂,IC50为3 nM,比对p110β(10倍)和p110γ的作用强25倍。 |
M1984 | PF-04691502 | PF-04691502是一种ATP竞争性的PI3K(α/β/δ/γ)/mTOR双重抑制剂,Ki为1.8 nM/2.1 nM/1.6 nM/1.9 nM和16 nM,对Vps34, AKT, PDK1, p70S6K, MEK, ERK, p38和JNK几乎没有作用活性。 |
M2053 | Wortmannin (KY 12420) | Wortmannin (KY 12420) 是一种PI3K抑制剂,IC50为3 nM,能抑制自噬体的形成,也可有效抑制DNA-PK/ATM,IC50分别为16 nM和150 nM。此外,Wortmannin还能抑制 Polo-like kinase 1 (PlK1) 和 Plk3,IC50 值分别为 5.8 和 48 nM。 |
M1680 | BKM120 (Buparlisib) | BKM120 (NVP-BKM120, Buparlisib, AN2025)是一种选择性PI3K抑制,作用于p110α/β/δ/γ时,IC50分别为52 nM/166 nM/116 nM/262 nM,对VPS34, mTOR, DNAPK作用效果降低,对PI4Kβ几乎没有抑制活性。 |
M1819 | A66 | A66是一种有效的,特异性的p110α抑制剂,IC50为32 nM,作用于p110α比作用于其他I型PI3K亚型选择性高100倍以上。 |
M1671 | BEZ235 | BEZ235 (NVP-BEZ235, Dactolisib) 是一种咪唑并喹啉衍生物,能ATP竞争性的抑制PI3K和mTOR,对p110α/γ/δ/β和mTOR(p70S6K)均有抑制作用,IC50分别为4 nM/5 nM/7 nM/75 nM/6 nM,对ATR也有抑制作用,IC50为21 nM;但对Akt和PDK1抑制作用微弱。 |
M1773 | PI-103 | PI-103是一种多靶点的PI3K抑制剂,对p110α的抑制效果最好,IC50为2 nM (对p110β/δ/γ抑制效果稍弱),也抑制mTORC1/2和DNA-PK ,IC50分别为20 nM/83 nM和8 nM。 |
M7555 | SAR405 | SAR405 是一种首创的(first-in-class) PIK3C3/Vps34 抑制剂,IC50 为 1.2 nM。具有抗癌活性。 |
M7538 | Tenalisib | Tenalisib (RP6530)是一种有效的、选择性的PI3Kδ/γ抑制剂,对PI3Kδ和PI3Kγ的IC50值分别为24.5 nM和33.2 nM。它对δ/γ的选择性比对α和β亚型高300倍和100倍以上。 |
M7139 | PI 828 | PI 828 是一种双重 PI3K 和 Casein kinase 2 (CK2) 抑制剂,抑制 p110α,CK2 和 CK2α2,IC50 分别为 173 nM,149 nM 和 1127 nM。 |
M6307 | IPI3063 | IPI-3063是有效的、选择性的p110δ抑制剂,在无细胞实验中,IC50为2.5 ± 1.2 nM。其对其他I型PI3K亚型如p110α, p110β, p110γ的IC50s至少高400倍。 |
M6304 | GDC-0084 | GDC-0084是一种能透过血脑屏障的PI3K和mTOR的抑制剂。 |
M6225 | GNE-317 | GNE-317 是一种有效的,大脑渗透性 PI3K 抑制剂。 |
M6175 | Serabelisib | Serabelisib (INK-1117,MLN-1117,TAK-117)是一种有效的、选择性的,可用于口服的PI3Kα抑制剂,IC50为21 nM。对PI3Kα的选择性比对其他I类PI3K家族成员高100倍以上。 |
M6152 | SF2523 | SF2523是一种有效的、具有高度选择性的PI3K抑制剂,对PI3Kα, PI3Kγ, DNA-PK, BRD4 和 mTOR的IC50分别为34 nM, 158 nM, 9 nM, 241 nM 和 280 nM。 |
M5344 | VPS34-IN1 | Vps34-IN1 是Vps34(PI3KⅢ)的抑制剂,在体外实验中所测得的IC50为25 nM, 对1型和2型 PI3K没有显著抑制作用。 |
M5343 | Voxtalisib Analogue | Voxtalisib (SAR245409, XL765) Analogue是作用于mTOR/PI3K的双重抑制剂,对p110γ作用最强,IC50为9 nM;也可抑制DNA-PK和mTOR。 |
M5337 | PI-3065 | PI-3065是高效PI3K p110δ选择性抑制剂,IC50为15 nM,比对p110α,p110β,p110γ,DNA-PK和mTOR的抑制性高100倍以上。 |
M5335 | PF-4989216 | PF-4989216 是一种有效的选择性PI3K抑制剂,对p110α,p110β,p110γ,p110δ,和 VPS34的 IC50 分别为 2 nM,142 nM,65 nM,1 nM,和 110 nM。 |
M5314 | AZD-8835 | AZD8835是一种新型的PI3Kα和PI3Kδ混合型抑制剂,IC50分别为6.2 nM和5.7 nM。对PI3Kβ和PI3Kγ同样具有选择性,IC50分别为431 nM和90 nM。 |
M5268 | TGR-1202 (Umbralisib) | TGR-1202是一种新型的PI3Kδ抑制剂,在酶学研究中和在细胞研究中,其抑制PI3Kδ活性的IC50和EC50分别为22.2 nM和24.3 nM。 |
M5255 | GDC-0326 | GDC-0326是I型磷酸肌醇3-激酶(PI3K)同种型PI3Kα的抑制剂,其已经受到其在癌症治疗中的潜在用途的极大关注。 |
M5231 | GSK2269557 | Nemiralisib,又名GSK-2269557,是有效的、选择性的PI3Kδ抑制剂(pKi=9.9)。 |
M4692 | aurantio-obtusin | Aurantio-obtusin 是从决明子中分离出的一种蒽醌类化合物,具有抗炎、抗氧化、抗凝血、抗高血压的作用。 |
M4184 | Cynarin | 1,3-Dicaffeoylquinic acid是咖啡酰奎宁酸衍生物,具有抗氧化活性和自由基清除活性。 |
M4117 | Hederacolchiside-A1 | Hederacolchiside A1 是从白头翁中分离的,通过调节 PI3K/Akt/mTOR 信号通路诱导凋亡,从而抑制肿瘤细胞的增殖。Hederacolchiside A1 具有抗血吸虫病活性,影响体内和体外的寄生虫生存力。 |
M3880 | Acalisib | Acalisib (GS-9820)是IA类磷酸肌苷-3激酶(PI3K) 110 kDa催化亚基的β和delta亚型的抑制剂,具有潜在的免疫调节和抗肿瘤活性。 |
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