PI3K 抑制剂/激活剂/调节剂 Phosphoinositide 3-kinases

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M2050	GSK2636771	GSK2636771是一种具有口服活性的，有效的，选择性的PI3Kβ抑制剂，可以选择性抑制PI3K/Akt/mTOR途径中的PI3Kβ激酶活性，对PTEN缺失细胞系敏感。此外，GSK2636771还具有抗肿瘤活性，可用于多种肿瘤（如淋巴瘤，实体瘤等）的相关研究。
M1925	LY294002	LY294002是一种广谱的PI3K抑制剂，对PI3Kα/δ/β的IC50分别为0.5 μM/0.57 μM/0.97 μM。LY294002 也可以抑制 CK2 的活性，IC50 为 98 nM。LY294002 还是一种竞争性 DNA-PK 抑制剂，可逆结合 DNA-PK 的激酶结构域，IC50 为 1.4 μM。
M2296	3-Methyladenine (3-MA)	3-Methyladenine (3-MA)是一种选择性PI3K抑制剂，作用于Vps34和PI3Kγ，IC50分别为25 μM和60 μM；永久抑制I型PI3K，但对III型PI3K的抑制是短暂的，也抑制自噬体的形成。现配现用
M1715	GDC-0941 (Pictilisib)	GDC-0941是一种有效的PI3Kα/δ抑制剂，IC50为3 nM，比对p110β(10倍)和p110γ的作用强25倍。
M1984	PF-04691502	PF-04691502是一种ATP竞争性的PI3K(α/β/δ/γ)/mTOR双重抑制剂，K_i为1.8 nM/2.1 nM/1.6 nM/1.9 nM和16 nM，对Vps34， AKT， PDK1， p70S6K， MEK， ERK， p38和JNK几乎没有作用活性。
M2053	Wortmannin (KY 12420)	Wortmannin (KY 12420) 是一种PI3K抑制剂，IC50为3 nM，能抑制自噬体的形成，也可有效抑制DNA-PK/ATM，IC50分别为16 nM和150 nM。此外，Wortmannin还能抑制 Polo-like kinase 1 (PlK1) 和 Plk3，IC50 值分别为 5.8 和 48 nM。
M1680	BKM120 (Buparlisib)	BKM120 (NVP-BKM120, Buparlisib, AN2025)是一种选择性PI3K抑制，作用于p110α/β/δ/γ时，IC50分别为52 nM/166 nM/116 nM/262 nM，对VPS34， mTOR， DNAPK作用效果降低，对PI4Kβ几乎没有抑制活性。
M1819	A66	A66是一种有效的，特异性的p110α抑制剂，IC50为32 nM，作用于p110α比作用于其他I型PI3K亚型选择性高100倍以上。
M1671	BEZ235	BEZ235 (NVP-BEZ235, Dactolisib) 是一种咪唑并喹啉衍生物，能ATP竞争性的抑制PI3K和mTOR，对p110α/γ/δ/β和mTOR(p70S6K)均有抑制作用，IC50分别为4 nM/5 nM/7 nM/75 nM/6 nM，对ATR也有抑制作用，IC50为21 nM；但对Akt和PDK1抑制作用微弱。
M1773	PI-103	PI-103是一种多靶点的PI3K抑制剂，对p110α的抑制效果最好，IC50为2 nM (对p110β/δ/γ抑制效果稍弱)，也抑制mTORC1/2和DNA-PK ，IC50分别为20 nM/83 nM和8 nM。
M49771	hSMG-1 inhibitor 11j	hSMG-1 inhibitor 11j，一种嘧啶衍生物，是有效的和选择性的 hSMG-1 抑制剂，IC50 值为 0.11 nM。
M43403	EDI048	EDI048 (化合物1.16) 是一种口服有效的 Cryptosporidium PI4K 抑制剂，可用于隐孢子虫病的研究。
M43402	PI3Kδ-IN-13	PI3Kδ-IN-13 是一种 PI3Kδ 抑制剂 (IC50=2.6 nM)。
M43401	PI3Kα-IN-13	PI3Kα-IN-13 是一种 PI3Kα 抑制剂 (IC50: 2.5 nM)。
M43400	FD2056	FD2056 是一种有效的具有口服活性的 PI3K 抑制剂。
M43399	Acetyl-Exenatide	Acetyl-Exenatide 是 Exenatide 的乙酰化衍生物。
M43398	PI3Kδ-IN-14	PI3Kδ-IN-14 是一种选择性的 PI3Kδ 抑制剂 (IC50: 0.8 nM，K d: 84.8 nM)。
M43397	Leniolisib phosphate	Leniolisib (CDZ173) phosphate 是一种首创的(first-in-class)，高效的，选择性的 PI3Kδ 抑制剂，其IC50值为11 nM。Leniolisib对PI3K-δ的选择性高于PI3K-α（28 倍）、PI3K-β（43 倍）和PI3K-γ（257 倍）。在细胞测定中，Leniolisib降低了pAKT通路活性并抑制了B细胞和T细胞亚群的增殖和激活。
M43396	UCL-TRO-1938	UCL-TRO-1938 是一种有效的 PI3Kα 变构激活剂，其 EC50 值约为 60 μM。
M43395	CXJ-2	CXJ-2 是一种环状肽，对弹性蛋白衍生肽 (EDP) 表现出中等亲和力。
M43394	Nemiralisib hydrochloride	Nemiralisib hydrochloride (GSK2269557) 是一种有效的选择性 PI3Kδ 抑制剂，pKi 为 9.9。
M43393	PI3Kδ-IN-12	PI3Kδ-IN-12 是一种 PI3Kδ 抑制剂 (pIC50 = 5.8)，其对 PI3Kδ/γ/β/α 的 pKi 值分别为 8.0/6.5/6.4/6.7。
M43392	PI3K-IN-41	PI3K-IN-41 是一种光笼化合物，也是一种具有抗癌特性的光笼 PI3K 抑制剂 (IC50=18.92 nM)。
M43391	PI3K-IN-47	PI3K-IN-47 是一种二价 PI3K 抑制剂 (IC50: 对 PI3Kα 为 0.44 nM，对 PI3Kβ、PI3Kγ、PI3Kδ 为 7.18 nM、13.92 nM、22.83 nM。
M43390	IHMT-PI3K-455	IHMT-PI3K-455 是一种有效，选择性和具有口服活性的 PI3Kγ/δ 双重抑制剂。
M43389	FD274	FD274 是一种高效的 PI3K/mTOR 双重抑制剂，对 PI3Kα/β/γ/δ 和 mTOR 的 IC50 分别为 0.65 nM、1.57 nM、0.65 nM、0.42 nM 和 2.03 nM。
M43388	PI3Kγ inhibitor 7	PI3Kγ inhibitor 7 是一种有效的具有口服活性的 PI3Kγ 抑制剂，其对 PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kγ、PI3Kδ 的 IC50 值分别为 4768、878.1、3.42、355.2 nM。
M43387	SN32976	SN32976 是一种有效的选择性 I 类 PI3K 和 mTOR 抑制剂，对 PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kγ、PI3Kδ 和 mTOR 的 IC50 值分别为 15.1 nM、461 nM、110 nM、134 nM 和 194 nM。
M40810	STX-478	STX-478是一种突变选择性变构PI3Ka抑制剂，可用于乳腺癌和其他实体瘤的相关研究。
M39840	Hirsutenone	Hirsutenone 是桤木中含有的一种活性二庚酮，具有抗炎、抗肿瘤和抗特应性皮炎等多种生物活性。Hirsutenone 减弱脂肪形成，可以直接与 PI3K 和 ERK1 以非 ATP 竞争的方式结合。

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