PI-103

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PI-103是一种多靶点的PI3K抑制剂，对p110α的抑制效果最好，IC50为2 nM (对p110β/δ/γ抑制效果稍弱)，也抑制mTORC1/2和DNA-PK ，IC50分别为20 nM/83 nM和8 nM。

别名：PI103

规格	价格	库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)	¥ 0	中国库存现货
10mM*1mL in DMSO	¥ 900	中国库存现货
5mg	¥ 800	中国库存现货
10mg	¥ 1260	中国库存现货
50mg	¥ 3100	中国库存现货
100mg	¥ 4000	中国库存现货

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质量标准及产品资料

纯度： >99%
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产品信息

生物活性

PI-103是一种多靶点的PI3K抑制剂，对p110α的抑制效果最好，IC50为2 nM (对p110β/δ/γ抑制效果稍弱)，也抑制mTORC1/2和DNA-PK ，IC50分别为20 nM/83 nM和8 nM。PI-103有效抑制蛋白激酶mTOR的对apamycin敏感的(mTORC1)和对rapamycin不敏感的(mTORC2)复合物。PI-103是第三大多靶点PI3K抑制剂。PI-103抑制组成型和生长因子诱导的PI3K/Akt和mTORC1激活。

使用AbMole产品发表的文献

Front Oncol. 2022 Jul 28;12:968547.

Comprehensive analysis of the glutathione S-transferase Mu (GSTM) gene family in ovarian cancer identifies prognostic and expression significance
Cancer Biol Ther. 2018 May 25;1-20.

Preclinical evaluation of novel PI3K/mTOR dual inhibitor SN202 as potential anti-renal cancer agent

产品使用成果展示

	数据来源	Cancer Biol Ther (2018). Figure 3. PI103 (AbMole BioScience)
	方法	CCK-8 assay
	细胞系/动物模型	RCC 786-0 cell line
	浓度	10 mmol/L
	处理时间	48 or 72 h
	实验结果	These IC50 values were obviously lower than that of the compounds BEZ235 and BKM120, which may be promising candidates for development as new drugs targeting the PI3K pathway.

	数据来源	Oncotarget (2016). Figure 1. PI-103
	方法	Western blot
	细胞系/动物模型	GaMG, SNB19, SW480 and SW48 cells
	浓度	0–20 μM
	处理时间	24 h
	实验结果	PI-103 alone did not induce any radiosensitization in all tested cells lines, as evident from the closely overlapping curves 2 and 1 (control) in Figure 1B.

实验参考

体外实验*
细胞系	U87MG cells
方法	For assessment of cell death, U87MG cells were treated with PI-103 or LY294002 for 24 hr. Cell death was quantified by colorimetric determination of LDH activity using a cytotoxicity detection kit (Roche). Percentage of cell death (mean of three 12-well plates per experimental point) was calculated [(experimental value − low control)/(high control − low control) × 100], where the low-control cells were DMSO treated and high-control cells were Triton treated (1% Triton X-100, 30 min, 37°C).
浓度	0~100 µM
处理时间	24 hr

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	U87MG:EGFR cells bearing Balbc nu/nu mice
配制	50% DMSO
剂量	5 mg/kg from the 12th to 29th day
给药处理	oral

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	348.36
分子式	C19H16N4O3
CAS号	371935-74-9
溶解性（25°C）	DMSO 12 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.8706 mL	14.353 mL	28.7059 mL
5 mM	0.5741 mL	2.8706 mL	5.7412 mL
10 mM	0.2871 mL	1.4353 mL	2.8706 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Shepherd C, et al. Leukemia. PI3K/mTOR inhibition upregulates NOTCH-MYC signalling leading to an impaired cytotoxic response.

[2] Glassford J, et al. Blood Cancer J. Inhibition of cell cycle progression by dual phosphatidylinositol-3-kinase and mTOR blockade in cyclin D2 positive multiple myeloma bearing IgH translocations.

[3] Yih LH, et al. Toxicol Sci. Inhibition of the heat shock response by PI103 enhances the cytotoxicity of arsenic trioxide.

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