GSK2636771

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GSK2636771是一种具有口服活性的，有效的，选择性的PI3Kβ抑制剂，可以选择性抑制PI3K/Akt/mTOR途径中的PI3Kβ激酶活性，对PTEN缺失细胞系敏感。此外，GSK2636771还具有抗肿瘤活性，可用于多种肿瘤（如淋巴瘤，实体瘤等）的相关研究。

规格	价格	库存状态
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质量标准及产品资料

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产品信息

生物活性

GSK2636771是一种口服生物有效的PI3Kβ选择性抑制剂，对PTEN缺失细胞系敏感。GSK-2636771对PTEN缺失细胞系（人前列腺癌PC-3和乳腺癌HCC70）具有选择性抑制活性，EC50分别为36 nM 和 72 nM。

使用AbMole产品发表的文献

Tampere University. 2021.

Novel Targeted Therapies and Prognostic Markers for T Cell Acute Lymphoblastic Leukemia
Cancer Cell. 2015 Jan 12;27(1):97-108.

Measurement of PIP3 levels reveals an unexpected role for p110β in early adaptive responses to p110α-specific inhibitors in luminal breast cancer.

产品使用成果展示

	数据来源	Cancer Cell (2015). Figure 3. GSK2636771 (Abmole)
	方法	Tumor growth assay
	细胞系/动物模型
	浓度	30mg/kg per oral gavage daily
	处理时间	21 days
	实验结果	Both BYL719 and GSK2636771, a structurally unrelated p110b inhibitor currently in clinical trials, slowed tumor growth but only the combination induced tumor shrinkage.

	数据来源	Cancer Cell (2015). Figure 3.GSK2636771 (Abmole)
	方法	Immunoblotting
	细胞系/动物模型	BT-474, SKBR3 cell
	浓度	1µM
	处理时间	24 h
	实验结果	This led to the loss of p110b recruitment and the block of the rebound of AKT activation observed 24 hr after treatment with BYL719 alone.

实验参考

体外实验*
细胞系	EEC cell lines
方法	Cells were plated in 96-well microtiter plates at densities ranging from 1,500 to 15,000 cells/ well, optimized for untreated control cells to be 80-90% confluent at the endpoint of the experiment. After 24h, cells were treated with serial dilutions (100pM to 10μM) of PI3K and MAPK pathway inhibitors (Supplementary Methods, Supplementary Table 3). Cell viability was assessed after 72h of treatment by incubation with CellTiter Blue (Promega, Southampton, UK) for 1.5h.
浓度	100pM to 10μM
处理时间	72h

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	6- to 8-week-old female athymic nude mice BT474 tumor model
配制	GSK2636771 was dissolved on 0.5% metilcellulose and 0.2% Tween 80.
剂量	30mg/kg daily
给药处理	oral gavage

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	433.42
分子式	C22H22F3N3O3
CAS号	1372540-25-4
溶解性（25°C）	DMSO 26 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.3072 mL	11.5362 mL	23.0723 mL
5 mM	0.4614 mL	2.3072 mL	4.6145 mL
10 mM	0.2307 mL	1.1536 mL	2.3072 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Debashis Sarker, et al. A Phase I, Open-Label, Dose-Finding Study of GSK2636771, a PI3Kβ Inhibitor, Administered with Enzalutamide in Patients with Metastatic Castration-Resistant Prostate Cancer

[2] Cristina Uribe-Alvarez, et al. Targeting effector pathways in RAC1 P29S-driven malignant melanoma

[3] Xin Su, et al. Development of a validated LC-MS/MS method for quantification of phosphoinositide 3 kinase inhibitor GSK2636771: Application to a pharmacokinetic study in rat plasma

[4] Ben-Yi Li, et al. PI3K/p110β-specific inhibitors in castration-resistant prostate cancer

[5] Joaquin Mateo, et al. A First-Time-in-Human Study of GSK2636771, a Phosphoinositide 3 Kinase Beta-Selective Inhibitor, in Patients with Advanced Solid Tumors

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