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HS-173

目录号 M3731 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


HS-173是一种有效的PI3Kα抑制剂,IC50为0.8 nM。

HS-173结构式
规格 价格 库存状态
5mg ¥ 720 中国库存现货
10mg ¥ 1240 中国库存现货
25mg ¥ 2560 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

HS-173抑制PI3K信号通路,对癌细胞具有抗增殖作用。同时,HS-173诱导细胞周期阻滞在G(2)/M期,并导致细胞凋亡。HS-173降低了HIF-1α和VEGF的表达,而HIF-1α和VEGF在血管生成中起重要作用。此外,HS-173减少了小鼠Matrigel堵塞实验中的血管形成。索拉非尼与HS-173联合治疗可协同抑制Panc-1细胞活力(联合指数<1)。HS-173在NSCLC细胞中具有抗增殖作用,并以剂量依赖的方式有效抑制PI3K信号通路。HS-173降低pd源性原代成纤维细胞α-平滑肌肌动蛋白(α-SMA)、波形蛋白(vimentin)、PAI-1、纤维连接蛋白(fibronectin)、I型胶原、IV型胶原和TGF-β活化的smad2/3的表达。

产品使用成果展示
数据来源 Oncotarget (2016). Figure 2. HS-173
方法 wound healing assay
细胞系/动物模型 Miapaca-2 and Aspc-1 cells
浓度 1 μM
处理时间 24 h
实验结果 In three pancreatic cancer cell lines, TGF-β treated group was healed over 90% of the wound area within 16 h, whereas cells in control group were slowly migrated. However, HS-173 successfully suppressed TGF-β induced cell migration dose-dependently in all pancreatic cancer cell lines
实验参考
体外实验*
细胞系 T47D, SK-BR3, MCF7 cells
方法 Using a MTT assay to performe cell viability . Briefly, plating T47D cells in 96-well plates for 24 h. Then,removing the medium and treating cells with either DMSO as a control or various concentrations of inhibitors. The final concentration of DMSO in the medium was ≤0.1% (v/v). After incubating the cells for 48 h, adding 20 μL MTT solution (5 mg/mL) to each well for another 4 h at 37 °C. The formazan crystals that formed are dissolved in DMSO (100 μL/well) by constant shaking for 5 min. Then read the plate on a microplate reader at 540 nm. Three replicate wells are used for each analysis. The median inhibitory concentration (IC50, defined as the drug concentration at which cell growth is inhibited by 50%) is assessed from the dose−response curves. To assess the effect of compounds on cell proliferation, culturing T47D cells with compound (0.1−100 μM) for 48 h before MTT analysis.
浓度 ~50 μM
处理时间 48 hours

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

体内实验*
动物模型 Male BALB/c mice with CCl4-induced liver fibrosis
配制 Dissolved in DMSO, and then mixture (DMSO:PEG400:D.W. = 1:5:4).
剂量 ~20 mg/kg
给药处理 p.o.

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

化学性质
分子量 422.46
分子式 C21H18N4O4S
CAS号 1276110-06-5
溶解性(25°C) DMSO 10 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3671 mL 11.8354 mL 23.6709 mL
5 mM 0.4734 mL 2.3671 mL 4.7342 mL
10 mM 0.2367 mL 1.1835 mL 2.3671 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Son MK, et al. Sci Rep. HS-173, a Novel PI3K Inhibitor, Attenuates the Activation of Hepatic Stellate Cells in Liver Fibrosis.

[2] Lee H, et al. Oncol Rep. A novel imidazopyridine PI3K inhibitor with anticancer activity in non-small cell lung cancer cells.

[3] Jung KH, et al. Int J Oncol. A novel PI3K inhibitor alleviates fibrotic responses in fibroblasts derived from Peyronie's plaques.

[4] Yun SM, et al. Cancer Lett. Synergistic anticancer activity of HS-173, a novel PI3K inhibitor in combination with Sorafenib against pancreatic cancer cells.

[5] Lee H, et al. Cancer Lett. HS-173, a novel phosphatidylinositol 3-kinase (PI3K) inhibitor, has anti-tumor activity through promoting apoptosis and inhibiting angiogenesis.

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