YS 49是一种具有口服活性的 PI3K/Akt激活剂，可以抑制血小板聚集，具有抗增殖活性。YS 49以剂量和时间依赖的方式诱导VSMCs中血红素加氧酶（HO）-1蛋白的产生，并可以有效的，剂量依赖性的抑制Ang II诱导的VSMC增殖、活性氧（ROS）生成和JNK磷酸化，但不抑制P38 MAP激酶或ERK1/2。
YS 49是一种具有口服活性的 PI3K/Akt激活剂，可以抑制血小板聚集，具有抗增殖活性。YS 49以剂量和时间依赖的方式诱导VSMCs中血红素加氧酶（HO）-1蛋白的产生，并可以有效的，剂量依赖性的抑制Ang II诱导的VSMC增殖、活性氧（ROS）生成和JNK磷酸化，但不抑制P38 MAP激酶或ERK1/2。YS-49和YS-51对ADP、胶原和肾上腺素诱导的人血小板聚集和大鼠血小板聚集均有抑制作用。YS-49和YS-51对DIC和/或伴随的多器官衰竭有治疗潜力。
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数据来源 | Br J Pharmacol (2013). Figure 2. YS-49 |
| 方法 | cell culture | |
| 细胞系/动物模型 | RAW 264.7 cells | |
| 浓度 | - | |
| 处理时间 | 1 h | |
| 实验结果 | As shown in Fig. 2, 1 μg/ml LPS significantly induced the morphological change at 2 h, which was subsequently inhibited by CKD712 in a concentration-dependent manner. |
| 分子量 | 386.28 |
| 分子式 | C20H20BrNO2 |
| CAS号 | 132836-42-1 |
| 溶解性（25°C） | DMSO 80 mg/mL Water 10 mg/mL (ultrasonic and warming) |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.5888 mL | 12.944 mL | 25.888 mL |
| 5 mM | 0.5178 mL | 2.5888 mL | 5.1776 mL |
| 10 mM | 0.2589 mL | 1.2944 mL | 2.5888 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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