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Opioid Receptor 抑制剂/激活剂/调节剂 Opioid Receptor

目录号 产品名称 产品简介
M4808 TRV130 hydrochloride TRV130 (Oliceridine,奥塞利定) hydrochloride 是一种新型的μ-阿片类受体(MOR)G蛋白偏向的配体。
M1579 Naloxone Naloxone 是阿片反向激动剂药物,用来中和过量阿片的效果。
M9615 DAMGO DAMGO是一种opioid受体选择性激动剂,Kd值为3.46 nM。
M10432 Difelikefalin (CR-845; FE-202845) TFA Difelikefalin (CR-845; FE-202845) TFA 是一种合成多肽,同时也是首创的(first-in-class),外周限制性的,选择性的 κ 阿片受体 (KOR) 激动剂,可用于瘙痒症的相关研究。
M10240 CTOP TFA CTOP TFA是一种有效的,选择性的 μ-opioid receptor 的拮抗剂,对 μ 和 δ 受体的Ki值分别为0.96和 >10,000 nM。
M10229 Porcine dynorphin A (1-13) Porcine dynorphin A (1-13) 是一个有效的内源性阿片受体 (κ opioid receptor) 激动剂。
M9784 Naloxegol oxalate Naloxegol oxalate (NKTR-118 oxalate; AZ-13337019 oxalate) 是一种外周选择性μ阿片受体拮抗剂。
M9514 JDTic JDTic是一种Kappa阿片受体(KOR)拮抗剂,可防止应激诱导的cocaine维持的应答恢复。
M9268 Met-Enkephalin Met-Enkephalin (H-Tyr-Gly-Gly-Phe-Met-OH) 结合opioid receptor,调控人类免疫功能,抑制肿瘤细胞的生长。
M8502 Alvimopan Alvimopan是一种有效,选择性,具有口服活性和可逆的 μ-阿片受体 (μ-opioid receptor) 拮抗剂,IC50 值为 1.7 nM,对 μ-阿片受体 (Ki=0.47 nM) 的选择性高于 κ- (Ki=100 nM) 和 δ-阿片受体 (Ki=12 nM)。可用于长期输血而引致铁质积聚的相关研究。
M7314 SNC 80 SNC 80 (NIH 10815) 是一种有效的,高度选择性的非肽类 δ 阿片 (δ-opioid) 受体激动剂,Ki 为1.78 nM,IC50 为 2.73 nM。
M6036 Trimebutine maleate Trimebutine maleate (马来酸曲美布汀) 是一种具有抗毒蕈碱和弱μ阿片受体激动剂作用的化合物。
M6035 Trimebutine Trimebutine是一种外周μ,κ和δ阿片受体激动剂,用作解痉剂用于治疗急性和慢性腹痛。
M5589 Docusate Sodium Docusate Sodium是一种用于研究便秘的化合物。
M5403 Alvimopan dihydrate Alvimopan dihydrate (ADL 8-2698 dihydrate) 是一种有效,选择性,具有口服活性和可逆的 μ-阿片受体 (μ-opioid receptor) 拮抗剂,IC50 值为 1.7 nM。Alvimopan dehydrate 对 μ-阿片受体 (Ki=0.47 nM) 的选择性高于 κ- (Ki=100 nM) 和 δ-阿片受体 (Ki=12 nM)。可用于长期输血而引致铁质积聚的相关研究。
M5289 PZM21 PZM21是高效选择性的μOR受体激动剂,EC50值为1.8 nM。
M5067 Eluxadoline Eluxadoline是一种口服活性的混合μ阿片受体(μOR)激动剂δ阿片受体(δOR)拮抗剂。
M5065 Cebranopadol Cebranopadol 是一种首创的(first-in-class)NOP 和 opioid receptor 激动剂,作用于人NOP,MOP,KOP 和δ-阿片肽(DOP)受体,Ki/EC50 分别为 0.9 nM/13 nM,0.7 nM/1.2 nM,2.6 nM/17 nM,18 nM/110 nM。
M4456 Sec-O-Glucosylhamaudol Sec-O-Glucosylhamaudol 是从滨海前胡中分离得到的天然产物,能够降低 μ-opioid receptor 的蛋白水平,可用于缓解疼痛的研究。
M3240 MCOPPB trihydrochloride 三盐酸MCOPPB是一种新型的非多肽NOP受体激动剂,对人NOP受体的pKi为10.07±0.01
M2876 Naloxone hydrochloride Naloxone HCl是一种阿片类反向激动剂化合物。
M2875 Nalmefene hydrochloride Nalmefene hydrochloride(盐酸纳美芬)是Nalmefene的盐酸盐形式,同时也是阿片受体(opioid receptor)的拮抗剂。
M2838 Meptazinol hydrochloride Meptazinol HCl是Meptazinol的盐酸盐形式,同时也是一种μ阿片受体的部分激动剂,可以抑制[3H]二氢吗啡的结合, IC50为58nM。









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