PZM21是高效选择性的μOR受体激动剂，EC50值为1.8 nM。
体外研究：PZM21没有可检测的κ或者伤害感受器受体激动剂活性 - 实际上它是一个18 nM的κOR拮抗剂，而它是一个500倍弱的δOR激动剂，使其成为选择性的μOR激动剂。 在hERG中，PZM21具有2至4μM的IC 50，比其作为μOR激动剂的效力弱500至1,000倍。 PZM21和其他μOR激动剂的信号传导似乎主要由异源三聚G蛋白Gi / o介导，因为其对cAMP水平的影响被百日咳毒素消除，并且在钙释放测定中没有观察到活性。 体内研究：PZM21是一种有效的Gi激活剂，具有卓越的μOR选择性和最小的β-arrestin-2募集。 与吗啡不同，PZM21对于反义组分的表达更有效，并且在镇痛剂量小鼠中没有呼吸抑制和吗啡样增强活性。 PZM21在小鼠热板测定中显示剂量依赖性镇痛，在给予最高剂量的药物后15分钟达到百分之八十八的最大可能效果（％MPE）.PZM21对CNS介导的持久镇痛作用 副反应，但不会引起呼吸抑制和便秘，阿片类激动剂的两个主要副作用。 当使用吗啡和其他阿片样物质时，PZM21不表现出生物标志物反应的类型，例如超运动或条件地方偏好反应，并且与增强和成瘾有关
| 体外实验* | |
|---|---|
| 细胞系 | HEK-293T cells |
| 方法 | Determination of functional activity of PZM21-29 for SAR studies was performed using a BRET-based cAMP accumulation assay50. |
| 浓度 | 10 μM |
| 处理时间 | 24 h |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 体内实验* | |
|---|---|
| 动物模型 | Adult male C57BL/6J |
| 配制 | 0.9% sodium chloride |
| 剂量 | |
| 给药处理 | i.v. |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 分子量 | 361.5 |
| 分子式 | C19H27N3O2S |
| CAS号 | 1997387-43-5 |
| 溶解性（25°C） | 10mM in DMSO |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.7663 mL | 13.8313 mL | 27.6625 mL |
| 5 mM | 0.5533 mL | 2.7663 mL | 5.5325 mL |
| 10 mM | 0.2766 mL | 1.3831 mL | 2.7663 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
| 其他相关的Opioid Receptor产品 |
|---|
| Tegileridine
Tegileridine 是一种阿片受体 (opioid receptor) 的有效激动剂。Tegileridine 是一种氧杂螺衍生物，可减少由 β-arrestin 介导的副作用。Tegileridine 可以用于疼痛及疼痛相关疾病的研究。 |
| Morphiceptin
Morphiceptin 是一种强效、特异的 morphine (μ) receptors 激动剂。 |
| [Met5]-Enkephalin, amide TFA
[Met5]-Enkephalin, amide TFA 是一种 δ 和 ζ 阿片受体 (opioid receptor) 激动剂。 |
| DPDPE
DPDPE 是一种阿片肽，是一种具有抗惊厥作用的选择性阿片受体 (DOR) 激动剂。 |
| Gluten Exorphin C
Gluten exorphin C 是一种源自谷朊粉的阿片肽。 |
产品仅供科学研究或药证申报的用途使用，不为任何个人或者非科研性质的其他用途提供服务。
Copyright © 2010-2022 AbMole版权所有 沪ICP备16047849号 沪公网安备 31011502012228号
蛋白质研究