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Opioid Receptor 抑制剂/激活剂/调节剂 Opioid Receptor

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M9615 DAMGO DAMGO是一种opioid受体选择性激动剂,Kd值为3.46 nM。
M4808 TRV130 hydrochloride TRV130 (Oliceridine,奥塞利定) hydrochloride 是一种新型的μ-阿片类受体(MOR)G蛋白偏向的配体。
M1579 Naloxone Naloxone 是阿片反向激动剂药物,用来中和过量阿片的效果。
M31175 DPDPE TFA DPDPE TFA 是一种阿片肽,同时也是选择性的δ阿片受体(DOR)激动剂。
M30331 [Leu5]-Enkephalin [Leu5]-Enkephalin 是一种含有五个氨基酸的内源性多肽,可作为 Opioid Receptor 的激动剂。
M21699 Nalfurafine (TRK-820) Nalfurafine 是一种有效的、选择性的G蛋白偏向κ-阿片受体(κ-opioid receptor)的激动剂,具有很高的转化潜力。
M21655 LY2795050 LY2795050 是一种短效的高活性选择性 KOR 拮抗剂。LY2795050对KOR显示出完全的拮抗剂活性、高结合亲和力和选择性,其 Ki 值为 0.72 nM。
M21654 BTRX-335140 BTRX-335140 是一种选择性的,具有口服活性的 κ opioid receptor (KOR) 拮抗剂,对 κOR,μOR 和 δOR 具有拮抗活性,IC50 值分别为 0.8 nM,110 nM 和 6500 nM。
M21653 GSK1521498 GSK1521498 是一种有效的选择性 μ-阿片受体 (μ-opioid receptor) 拮抗剂。
M21325 β-Casomorphin, human TFA β-Casomorphin, human TFA 是一种阿片样肽,为 opioid 受体激动剂。序列:Tyr-Pro-Phe-Val-Glu-Pro-Ile。
M21324 β-Casomorphin, bovine acetate β-casomorphin, bovine (β-Casomorphin-7 (bovine) ) acetate是阿片 (opioid) 活性的多肽,与阿片受体结合的 IC50 值为 14 μM。序列:Tyr-Pro-Phe-Pro-Gly-Pro-Ile。
M14031 Methylnaltrexone Bromide Methylnaltrexone Bromide 是纳曲酮的四元衍生物,是具有口服活性和选择性的 (mu-opioid) 阿片受体拮抗剂,在胃肠道组织中作为外周作用受体拮抗剂发挥作用。Methylnaltrexone Bromide 穿越血脑屏障的能力有限。
M14030 Matrine Matrine (Matridin-15-one) 是一种在槐属植物中发现的生物碱,可作为 kappa 阿片受体和 u-受体激动剂。Matrine 具有多种药理作用,包括抗癌、抗氧化应激、抗炎和抗凋亡作用,可用于人类非小细胞肺癌、肝癌、甲状腺乳头状癌和急性肾损伤 (AKI) 等疾病的研究。
M11311 BMS-986122 BMS-986122 是一种选择性的、有效的μ-阿片受体 (µ-OR) 正变构调节剂。BMS-986122 显示正构激动剂介导的 β-抑制蛋白募集、腺苷酸环化酶抑制和 G 蛋白活化的增强作用。BMS-986122 增强 DAMGO 介导的 [35S]GTPγS 在小鼠脑膜中的结合。
M11163 Dermorphin Dermorphin 是在两栖类皮肤中发现的一种天然七肽 μ-阿片受体 (MOR) 激动剂。Dermorphin 可用于抑制神经痛。
M10584 SR17018 SR17018 是一种 mu 型opioid受体 (MOR) 激动剂,与 GTPγS 结合EC50 值为 97 nM。
M10570 Adrenorphin (Metorphamide) Adrenorphin 是一种opioid八肽,为 μ-opioid 受体激动剂,Ki 值为12 nM。
M10563 Dynorphin A (1-8) Dynorphin A (1-8) 是 kappa 受体最可能的天然配体。Dynorphin A (1-8) 抑制 3H-Bremazocine 与纯化的 kappa 受体的结合,IC50为303 nM。
M10510 LY2940094 LY2940094 (BTRX-246040) 是一种选择性的,具有口服活性的 nociceptin (NOP) 受体拮抗剂,对NOP受体的Ki为0.105 nM,Kb为0.166 nM。
M10484 Nalfurafine hydrochloride Nalfurafine hydrochloride (TRK-820 hydrochloride) 是一种有效的,具有口服活性的选择性 kappa opioid receptor (KOR) 激动剂。









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