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MCOPPB trihydrochloride

目录号 M3240 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


三盐酸MCOPPB是一种新型的非多肽NOP受体激动剂,对人NOP受体的pKi为10.07±0.01

MCOPPB trihydrochloride结构式
规格 价格 库存状态
10mg ¥ 1000 无货
50mg ¥ 3000 无货
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质量标准及产品资料
生物活性

三盐酸MCOPPB是一种新型的非多肽NOP受体激动剂,对人NOP受体的pKi为10.07±0.01。MCOPPB表现出抗焦虑作用,对记忆或运动无影响。MCOPPB被认为是体外最有效的非肽NOP全激动剂之一。MCOPPB对人NOP受体有很高的亲和力。与阿片受体家族的其他成员相比,MCOPPB对NOP受体有很高的选择性:与micro-受体、kappa-受体和delta-受体相比,MCOPPB对NOP受体的选择性分别高12-、270-和>1000倍。在一项体外结合研究中,MCOPPB (10 mg/kg, p.o.)抑制了通过NOP受体在小鼠大脑中的信号转导,表明口服MCOPPB后,MCOPPB渗透到大脑中。在小鼠Vogel冲突试验中,MCOPPB (10 mg/kg, p.o.)和地西泮(3 mg/kg, p.o.)诱导焦虑样效应,尽管MCOPPB产生了钟形反应曲线。口服10 mg/kg的MCOPPB不影响运动活动或记忆,也不有助于乙醇诱导的催眠。

化学性质
分子量 518.01
分子式 C26H40N4.3HCl
CAS号 1028969-49-4
溶解性(25°C) DMSO
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9305 mL 9.6523 mL 19.3046 mL
5 mM 0.3861 mL 1.9305 mL 3.8609 mL
10 mM 0.193 mL 0.9652 mL 1.9305 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Steven D Chang, et al. Quantitative Signaling and Structure-Activity Analyses Demonstrate Functional Selectivity at the Nociceptin/Orphanin FQ Opioid Receptor

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