Naloxone hydrochloride 盐酸纳洛酮

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Naloxone HCl是一种阿片类反向激动剂化合物。

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Naloxone hydrochloride is an opioid inverse agonist drug used to counter the effects of opiate overdose.

	数据来源	J Pharmacol Exp Ther (2016). Figure 2. Naloxone hydrochloride
	方法	Pharmacokinetics
	细胞系/动物模型	C57BL/6J-Bom mice
	浓度	0.01, 0.1, 1, 10, or 50 mg/kg
	处理时间	90 min
	实验结果	Mice administered a higher 50-mg/kg (1)-naloxone dose in combination with heroin demonstrated a clear reduction in locomotor activity (41% reduction in maximal distance run), as did mice given this dose of (1)-naloxone in combination with 6-AM

	数据来源	J Pharmacol Exp Ther (2016). Figure 1. Naloxone hydrochloride
	方法	Locomotor Activity
	细胞系/动物模型	C57BL/6J-Bom mice
	浓度	0.01, 0.1, or 1 mg/kg
	处理时间	60 min
	实验结果	Thereafter, locomotor activity increased until approximately 90 minutes after morphine administration, displaying an almost 40% reduction of the maximal distance run (P,0.01), before it declined. The lowest dose of (2)-naloxone showed no effect on morphine-induced locomotor activity

体外实验*
细胞系	BV‐2 cells
方法	The phagocytic activity of BV‐2 cells was measured by Vybrant phagocytosis assay kit according to the manufacturer's instructions. Briefly, BV‐2 cells were treated with LPS (200 ng·mL−1) and (+)‐naltrexone/(+)‐naloxone for 24 h.
浓度	20 μM
处理时间	24 h

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.7485 mL	13.7423 mL	27.4846 mL
5 mM	0.5497 mL	2.7485 mL	5.4969 mL
10 mM	0.2748 mL	1.3742 mL	2.7485 mL

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

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