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Opioid Receptor 抑制剂/激活剂/调节剂 Opioid Receptor

目录号 产品名称 产品简介
M4808 TRV130 hydrochloride TRV130 (Oliceridine,奥塞利定) hydrochloride 是一种新型的μ-阿片类受体(MOR)G蛋白偏向的配体。
M1579 Naloxone Naloxone 是阿片反向激动剂药物,用来中和过量阿片的效果。
M9615 DAMGO DAMGO是一种opioid受体选择性激动剂,Kd值为3.46 nM。
M41892 TIPP TIPP 是一种高效且具有选择性的 δ 阿片拮抗剂,Ki 值为1.22 nM。
M41891 DSLET DSLET ([D-Ser2, Leu5, Thr6]-enkephalin) 是一种高度特异性的 δ-受体激动剂。
M41890 ICI 154129 ICI 154129 是一种阿片受体拮抗剂,可用于癫痫的研究。
M41889 DALDA TFA DALDA TFA 是一种强效和高选择性 μ-opioid receptor 激动剂,其 Ki 为 1.69 nM。
M41888 BAN ORL 24 free base BAN ORL 24 free base 是一种 NOP 受体拮抗剂。
M41887 DALDA acetate DALDA acetate 是一种强效和高选择性 μ-opioid receptor 激动剂,其 Ki 为 1.69 nM。
M41886 MOR agonist-2 MOR agonist-2 是 D3R 的拮抗剂,MOR 的激动剂 (Ki 分别为 7.26 nM 和 564 nM)。
M41885 GR 89696 free base GR 89696 free base 是一种高度选择性的 κ2 阿片受体 (κ2 opioid receptor) 激动剂,具有预防瘙痒的潜在作用。
M41884 SR16835 SR16835 对 NOPr 和 MOPr 均具有高亲和力,对 NOPr 具有完全激动剂活性,对 MOPr 具有部分激动剂活性。
M40713 ASP8062 ASP8062是一种具有口服活性的GABAB受体阳性变构调节剂(PAM),可用于阿片相关性障碍(OUD)的相关研究。
M38964 Akuammidine Akuammidine 可从 Picralima nitida 种子中提取得到,对μ-、σ- 和 κ- 型鸦片受体的 Ki 值分别为0.6 μM、2.4 μM 和 8.6 μM。Akuammidine 具有抗炎和平喘的作用。
M31391 TRV734 TRV734是一种口服生物可利用的μ阿片受体G蛋白偏向配体,同时也是μ阿片受体的激动剂。
M31390 TRV250 TRV250是一种新型的δ样阿片受体(DOR)小分子激动剂,能优先选择G蛋白信号,对β-arrestin2受体后信号通路的激活相对较少。
M31388 TRV-130 fumarate TRV-130 fumarate(富马酸奥赛利定)是一种μ-阿片类受体(MOR)的偏向性激动剂,可用于急性疼痛的相关研究。
M30898 Naldemedine Naldemedine (S-297995) 是一种具有口服活性的 μ-阿片受体拮抗剂 (PAMORA)。Naldemedine 对重组人源 μ-、δ- 和 κ- 阿片受体表现出强大的亲和作用 (Ki 分别为 0.34,0.43,0.94 nM) 和拮抗作用 (IC50 分别为 25.57,7.09,16.1 nM) 。Naldemedine 可用于阿片类化合物引起的便秘 (OIC) 研究。Naldemedine 预测可能与 SARS-CoV2 基因组编码的 3CLpro 结合。
M30824 TAN-452  TAN-452 是一种具有口服活性,选择性的外周作用的 δ 阿片受体 (DOR) 拮抗剂,Ki 值为 0.47 nM,Kb 值为 0.21 nM。TAN-452 是 μ 阿片受体 (MOR;Ki=36.56 nM;Kb=9.43 nM) 和 κ 阿片受体 (KOR;Ki=5.31 nM;Kb=7.18 nM) 的拮抗剂。TAN-452 是 Naltrindole 的衍生物,具有较低的大脑渗透性,可减轻吗啡引起的副作用,而不会影响疼痛控制。
M30799 Naloxonazine dihydrochloride  Naloxonazine dihydrochloride 是一种特异性的 μ-opioid receptor 拮抗剂,IC50 为 5.4 nM。Naloxonazine dihydrochloride 也具有抗利什曼原虫活性。
M30655 Naloxonazine  Naloxonazine 是一种有效的选择性阿片类 mu-1 拮抗剂,同时也能够通过调节宿主编码功能影响利什曼原虫。
M30361 MT-7716 free base MT-7716 free base (W-212393) 是一种选择性的非肽 nociceptin 受体 (NOP) 激动剂,有潜力用于酗酒和预防复发。
M29719 Anrikefon acetate Anrikefon (HSK21542) acetate 是一种具有缓解疼痛作用的 kappa 阿片受体(kappa opioid receptor)激动剂。









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