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SR16835

目录号 M41884 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


SR16835 对 NOPr 和 MOPr 均具有高亲和力,对 NOPr 具有完全激动剂活性,对 MOPr 具有部分激动剂活性。

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质量标准及产品资料
生物活性

SR16835 对 NOPr 和 MOPr 均具有高亲和力,对 NOPr 具有完全激动剂活性,对 MOPr 具有部分激动剂活性。

化学性质
分子量 386.53
分子式 C26H30N2O
CAS号 1207195-45-6
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5871 mL 12.9356 mL 25.8712 mL
5 mM 0.5174 mL 2.5871 mL 5.1742 mL
10 mM 0.2587 mL 1.2936 mL 2.5871 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Stephen R Morairty et al. Proc Natl Acad Sci U S A. Activation of the nociceptin/orphanin-FQ receptor promotes NREM sleep and EEG slow wave activity

[2] Thomas Günther et al. Br J Pharmacol. Targeting multiple opioid receptors - improved analgesics with reduced side effects?

[3] Taline V Khroyan et al. J Pharmacol Exp Ther. Differential effects of nociceptin/orphanin FQ (NOP) receptor agonists in acute versus chronic pain: studies with bifunctional NOP/μ receptor agonists in the sciatic nerve ligation chronic pain model in mice

[4] Lawrence Toll et al. J Pharmacol Exp Ther. Comparison of the antinociceptive and antirewarding profiles of novel bifunctional nociceptin receptor/mu-opioid receptor ligands: implications for therapeutic applications

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