Opioid Receptor 抑制剂/激活剂/调节剂 Opioid Receptor

目录号	产品名称	产品简介
M4808	TRV130 hydrochloride	TRV130 (Oliceridine，奥塞利定) hydrochloride 是一种新型的μ-阿片类受体（MOR）G蛋白偏向的配体。
M1579	Naloxone	Naloxone 是阿片反向激动剂药物，用来中和过量阿片的效果。
M9615	DAMGO	DAMGO是一种opioid受体选择性激动剂，Kd值为3.46 nM。
M29470	Anrikefon	Anrikefon (HSK21542) 是一种具有缓解疼痛作用的 kappa 阿片受体（kappa opioid receptor）激动剂。
M29333	(±)-J-113397	(±)-J-113397 是一种有效的、具有选择性的非肽基 ORL1 受体拮抗剂，对人克隆 ORL1 的 Ki 为 1.8 nM。J-113397 抑制 nociceptin/orphanin FQ 刺激的GTPγS与表达 ORL1 的 CHO 细胞结合，IC50 值为 5.3 nM。J-113397 可用于研究 nociceptin/orphanin FQ 的生理作用。
M29229	AT-121	AT-121 是一种双功能的 nociception 和 mu 阿片受体 (mu opioid receptor) 激动剂，Ki 值分别为 3.67 和 16.49 nM。AT-121 是一种安全、无成瘾性的缓解疼痛药，具有抗伤害和止痛作用。
M28848	BMS-986188	S-986188 是 δ 阿片受体的选择性正变构调节剂，EC50 为 0.05 μM。
M28824	Nociceptin	Nociceptin 是一种十七肽，为 nociceptin 受体的内源性配体，具有缓解疼痛的作用。
M28209	LY2444296	LY2444296 是一种有口服生物活性、高亲和力、选择性的短效的 KOPR 拮抗剂，其 Ki 值为 ~1 nM。LY2444296 具有抗焦虑样的作用。
M28208	Naldemedine tosylate	Naldemedine (S-297995) tosylate 是一种具有口服活性的 μ-阿片受体拮抗剂 (PAMORA)。Naldemedine tosylate 对重组人源 μ-、δ- 和 κ- 阿片受体表现出强大的亲和作用 (Ki 分别为 0.34，0.43，0.94 nM) 和拮抗作用 (IC50 分别为 25.57，7.09，16.1 nM) 。
M28180	(+)-N-Allylnormetazocine hydrochloride	(+)-N-Allylnormetazocine ((+)-SKF 10047) hydrochloride 是一种具有精神催眠作用的苯佐马阿片类化合物。(+)-N-Allylnormetazocine hydrochloride 是 opioid receptor 拮抗剂，对 σ1 和 σ2 阿片受体的 Ki 值分别为 300 nM 和 27 μM。(+)-N-Allylnormetazocine hydrochloride 可用于神经系统疾病的研究。
M28066	KNT-127	KNT-127 是一种有效的选择性的 δ 阿片受体激动剂。KNT-127对 δ 受体有选择性 (对阿片 μ、δ 和 κ 受体的 Ki 分别为 21.3、0.16 和 153 nM)。KNT-127 可增加纹状体、伏隔核和正中前额叶皮质中多巴胺和L-谷氨酸的释放。
M28028	Enadoline hydrochloride	Enadoline (CI-977) hydrochloride 是一种高选择性、能透过血脑屏障的、非肽 κ 阿片受体 (KOR) 激动剂 (Ki=1.25 nM)。具有抗伤害作用。
M28027	Enadoline	Enadoline (CI-977) 是一种高选择性、能透过血脑屏障的、非肽 κ 阿片受体 (KOR) 激动剂 (Ki=1.25 nM)。具有抗伤害作用。
M27965	TAN-67 dihydrobromide	TAN-67 (SB-205607) dihydrobromide 是一种有效的选择性非肽类 δ-阿片受体 (δ-opioid receptor) 激动剂，Ki 值为 0.647 nM。TAN-67 dihydrobromide 具有神经保护作用。TAN-67 dihydrobromide 可用于缺血性脑卒中的研究。
M27962	MT-7716 hydrochloride	MT-7716 hydrochloride (W-212393 hydrochloride) 是一种选择性的非肽 nociceptin 受体 (NOP) 激动剂，有潜力用于酗酒和预防复发。
M27855	ICI 199441	ICI 199441 是一种有效的选择性 κ-opioid 受体激动剂。ICI 199441 能提高心脏缺血/再灌注抵抗力。
M21657	Bevenopran	Bevenopran (CB-5945) 是一种外周 μ 阿片受体 (μ-opioid receptor) 拮抗剂。
M21375	BMS-986187	BMS-986187 是一种 δ 阿片受体选择性正变构调节剂 (PAM)，EC50 为 0.03 μM，pKB 为 6.02 (~1 μM)。BMS-986187 在 μ 受体上没有可观察到的 PAM 活性 (EC50=3 μM)。
M21363	TRV-130	TRV 130是一种新型的μ-阿片受体（MOR）G蛋白偏向的配体；引起强大的G蛋白信号传导（pEC50=8.1），其效力和功效与吗啡相似，但β-restin募集和受体内化程度要低得多。
M21317	EST73502	EST73502 是一种选择性的，具有口服活性的，可透过血脑屏障的 μ-opioid 受体 (μ-opioid receptor/MOR) 激动剂和 σ1 受体(σ1R) 拮抗剂，对 MOR 和 σ1R 作用的 Ki 值分别为 64 nM 和 118 nM。EST73502 可用于缓解疼痛研究。
M20425	(-)-Menthol	(-)-Menthol is a levo isomer of menthol and used as a cooling agent that strongly activates TRPM8.
M14033	Ro 64-6198	Ro 64-6198 是一种有效的，选择性的，非肽，高亲和力，高细胞通透性和脑渗透 N/OFQ 受体 (NOP) 激动剂，EC50 值为 25.6 nM。Ro 64-6198 对 NOP 受体的选择性至少是经典阿片受体的 100 倍。Ro 64-6198 可用于压力和焦虑，成瘾，神经性疼痛，咳嗽和厌食症的研究。

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