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LY2444296

目录号 M28209 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


LY2444296 是一种有口服生物活性、高亲和力、选择性的短效的 KOPR 拮抗剂,其 Ki 值为 ~1 nM。LY2444296 具有抗焦虑样的作用。

LY2444296结构式

别名:FP3FBZ

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质量标准及产品资料
生物活性

LY2444296 是一种有口服生物活性、高亲和力、选择性的短效的 KOPR 拮抗剂,其 Ki 值为 ~1 nM。LY2444296 具有抗焦虑样的作用。

化学性质
分子量 408.44
分子式 C24H22F2N2O2
CAS号 1346133-11-6
性状 Solid
溶解性(25°C) Ethanol 27.5 mg/mL (ultrasonic)
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4483 mL 12.2417 mL 24.4834 mL
5 mM 0.4897 mL 2.4483 mL 4.8967 mL
10 mM 0.2448 mL 1.2242 mL 2.4483 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Hildegard A Wulf, et al. Psychopharmacology (Berl). Mediation of the behavioral effects of ketamine and (2R,6R)-hydroxynorketamine in mice by kappa opioid receptors

[2] Marta Valenza, et al. Psychopharmacology (Berl). Effects of Kappa opioid receptor blockade by LY2444296 HCl, a selective short-acting antagonist, during chronic extended access cocaine self-administration and re-exposure in rat

[3] Marta Valenza, et al. Psychopharmacology (Berl). "Effects of the novel relatively short-acting kappa opioid receptor antagonist LY2444296 in behaviors observed after chronic extended-access cocaine self-administration in rats"

[4] Peng Huang, et al. Eur J Pharmacol. Synergistic antidepressant-like effects between a kappa opioid antagonist (LY2444296) and a delta opioid agonist (ADL5859) in the mouse forced swim test

[5] Peng Huang, et al. Neurosci Lett. Two short-acting kappa opioid receptor antagonists (zyklophin and LY2444296) exhibited different behavioral effects from the long-acting antagonist norbinaltorphimine in mouse anxiety tests

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