TRV130 hydrochloride 盐酸奥塞利定；盐酸奥赛利定

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TRV130 (Oliceridine，奥塞利定) hydrochloride 是一种新型的μ-阿片类受体（MOR）G蛋白偏向的配体。

别名：Oliceridine HCl; TRV130 HCl

规格	价格	库存状态
2mg	¥ 1200	中国库存现货
5mg	¥ 2000	中国库存现货
10mg	¥ 3500	中国库存现货
50mg	¥ 8500	中国库存现货

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质量标准及产品资料

纯度： 99.02%
COA
MSDS
H-NMR
HPLC

产品信息

生物活性

TRV130 hydrochloride (Oliceridine，奥塞利定) 是一种新型的μ-阿片类受体（MOR）G蛋白偏向的配体。TRV130能引起强大的G蛋白信号传导，但由于β-restin 2的招募和受体的内化要少得多，它显示的不良反应更少。

使用AbMole产品发表的文献

Anesth Analg. 2018 Jul 21.

Pharmacological Characters of Oliceridine, a μ-Opioid Receptor G-Protein[FIGURE DASH]Biased Ligand in Mice.

产品使用成果展示

	数据来源	Anesthesia & Analgesia (2018 Jul). Figure 5. TRV-130 (Abmole Bioscience Inc, Houston, TX)
	方法	CPP assay
	细胞系/动物模型	mice
	浓度	1.25 or 10 mg/kg
	处理时间	7 d
	实验结果	Figure 5 shows that TLR4 mRNA expression was increased in the lumbar spinal cord tissue of fracture mice that received morphine at 3 weeks after injury(P < .05), while no such changes were observed in the fracture mice by the administration of oliceridine (P> .05).

	数据来源	Anesthesia & Analgesia (2018 Jul). Figure 4. TRV-130 (Abmole Bioscience Inc, Houston, TX)
	方法	CPP assay
	细胞系/动物模型	mice
	浓度	5 μL/injection
	处理时间	7 d
	实验结果	The small amount of ethanol in the oliceridine vehicle (5 μL/injection) did not appear to affect nociceptive sensitivity as demonstrated in Figure 4.

	数据来源	Anesthesia & Analgesia (2018 Jul). Figure 3. TRV-130 (Abmole Bioscience Inc, Houston, TX)
	方法	CPP assay
	细胞系/动物模型	mice
	浓度	1.25 or 10 mg/kg
	处理时间	3 d
	实验结果	However, a dose of oliceridine providing similar levels of analgesia, 1.25 mg/kg, did not cause statistically significant CPP (P > .05).

	数据来源	Anesthesia & Analgesia (2018 Jul). Figure 2. TRV-130 (Abmole Bioscience Inc, Houston, TX)
	方法	CPP assay
	细胞系/动物模型	mice
	浓度	1.25 or 10 mg/kg
	处理时间	3 d
	实验结果	Figure 2 shows that both chronic oliceridine and morphine treatment reduced the mechanical paw withdraw thresholds in comparison with the baseline thresholds (P < .001).

	数据来源	Anesthesia & Analgesia (2018 Jul). Figure 1. TRV-130 (Abmole Bioscience Inc, Houston, TX)
	方法	chronic administration
	细胞系/动物模型	mice
	浓度	5 mg/kg twice per day on days 1-3 and on day 4, 10 mg/kg
	处理时间	4 days
	实验结果	Figure 1A, B and the Table show that oliceridine dose–response curves were not significantly changed before and after chronic dosing (P > .05).

	数据来源	J Psychopharmacol (2017). Figure 1. TRV130
	方法	injection
	细胞系/动物模型	mice
	浓度	100 nM
	处理时间	24h
	实验结果	In the repeated-vehicle treatment group, vehicle administration on Day 4 did not produce antinociception, and mice displayed high fecal output, whereas 10 mg/kg (+)-TRV130 produced maximal antinociception in all mice and nearly maximal suppression of fecal output. In the 3-day (+)-TRV130 treatment group

化学性质

分子量	423.01
分子式	C22H31ClN2O2S
CAS号	1401031-39-7
溶解性（25°C）	DMSO ≥ 35 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.364 mL	11.8201 mL	23.6401 mL
5 mM	0.4728 mL	2.364 mL	4.728 mL
10 mM	0.2364 mL	1.182 mL	2.364 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Soergel DG, et al. Pain. Biased agonism of the μ-opioid receptor by TRV130 increases analgesia and reduces on-target adverse effects versus morphine: A randomized, double-blind, placebo-controlled, crossover study in healthy volunteers.

[2] Violin JD, et al. Trends Pharmacol Sci. Biased ligands at G-protein-coupled receptors: promise and progress.

[3] Soergel DG, et al. J Clin Pharmacol. First clinical experience with TRV130: pharmacokinetics and pharmacodynamics in healthy volunteers. Soergel DG1, Subach RA, Sadler B, Connell J, Marion AS, Cowan CL, Violin JD, Lark MW.

[4] Chen XT, et al. J Med Chem. Structure-activity relationships and discovery of a G protein biased μ opioid receptor ligand, [(3-methoxythiophen-2-yl)methyl]({2-[(9R)-9-(pyridin-2-yl)-6-oxaspiro-[4.5]decan-9-yl]ethyl})amine (TRV130), for the treatment of acute severe pain.

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