Naloxegol oxalate

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Naloxegol oxalate (NKTR-118 oxalate; AZ-13337019 oxalate) 是一种外周选择性μ阿片受体拮抗剂。

别名：NKTR-118 oxalate; AZ-13337019 oxalate

规格	价格	库存状态
10mg	¥ 1800	中国库存现货
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纯度： >99%
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产品信息

生物活性

Naloxegol oxalate (NKTR-118 oxalate; AZ-13337019 oxalate) is a peripherally-selective opioid antagonist for the treatment of opioid-induced constipation. Naloxegol oxalate inhibits opioid binding in μ-opioid receptors in the gastrointestinal tract. Chemically, naloxegol is a pegylated (polyethylene glycol-modified) derivative of α-naloxol. Specifically, the 5-α-hydroxyl group of α-naloxol is connected via an ether linkage to the free hydroxyl group of a monomethoxy-terminated n=7 oligomer of PEG.

化学性质

分子量	741.82
分子式	C36H55NO15
CAS号	1354744-91-4
溶解性（25°C）	DMSO ≥ 30 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.348 mL	6.7402 mL	13.4804 mL
5 mM	0.2696 mL	1.348 mL	2.6961 mL
10 mM	0.1348 mL	0.674 mL	1.348 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] No authors listed. JAMA. Naloxegol (Movantik) for Opioid-Induced Constipation

[2] Tejus Anantharamu, et al. J Pharmacol Pharmacother. Naloxegol: First oral peripherally acting mu opioid receptor antagonists for opioid-induced constipation

[3] Rachel Jones, et al. Am J Hosp Palliat Care. Naloxegol: A Novel Therapy in the Management of Opioid-Induced Constipation

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信号通路

产品类型

Naloxegol oxalate

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质量标准及产品资料

生物活性

化学性质

储备液配制

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

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