DNA/RNA Synthesis 抑制剂/激活剂/调节剂 DNA/RNA Synthesis

目录号	产品名称	产品简介
M4879	Cycloheximide	Cycloheximide是一种蛋白生物合成 (protein synthesis) 的抑制剂, IC50值为532.5 nM。Cycloheximide (Naramycin A) 也是一种抗真菌 (antifungal) 素，Cycloheximide 还可抑制铁死亡 (ferroptosis) 并抑制自噬 (autophagy)。
M2129	Temozolomide	Temozolomide (TMZ)是一种具有口服活性的DNA损伤诱导剂，可穿过血脑屏障，并能修饰DNA环上的氮原子以及环外氧基团，以及通过甲基重氮盐中间体对DNA碱基进行甲基化，抑制DNA合成（DNA Synthesis），可用于多形性胶质母细胞瘤和黑色素瘤的相关研究。
M2223	Cisplatin	Cisplatin是一种无机的铂络合物，通过形成DNA交联剂抑制DNA合成（DNA Synthesis）。此外，Cisplatin 还可激活铁死亡 (ferroptosis) 并诱导自噬 (autophagy)。DMSO会破坏顺铂的活性！
M2289	5-fluorouracil	5-fluorouracil (5-FU) 是一种DNA/RNA合成（DNA/RNA Synthesis）抑制剂，通过抑制胸苷酸合成酶（TS）而干扰核苷酸合成。
M2288	Carboplatin	Carboplatin是一种DNA合成（DNA Synthesis）抑制剂，结合到DNA上，干扰细胞修复机制。DMSO会使Carboplatin失去活性
M2292	Cytarabine	Cytarabine是一种抗代谢试剂，抑制DNA合成c，作用于野生型CCRF-CEM细胞时，IC50为16 nM。
M1716	Gemcitabine Hydrochloride	Gemcitabine HCl盐酸盐是一种DNA合成抑制剂，作用于PANC1， MIAPaCa2， BxPC3和Capan2细胞时，IC50分别为50 nM， 40 nM， 18 nM和12 nM。可用于胰腺癌和非小细胞肺癌（NSCLC）的相关研究。
M5680	Gemcitabine	Gemcitabine (LY-188011，NSC 613327，吉西他滨) 是DNA合成抑制剂，对PANC1，MIAPaCa2，BxPC3和Capan2细胞的IC50分别为50 nM，40 nM，18 nM和12 nM。可用于胰腺癌和非小细胞肺癌（NSCLC）的相关研究。
M5277	B02	B02是一种针对人RAD51的小分子抑制剂，IC50为27.4 μM，对大肠杆菌中的同系物RecA没有抑制作用（IC50>250 μM）。
M7515	Brivudine	Brivudine是具有促凋亡和化学增敏性质的尿苷衍生物和核苷类似物。它被整合到病毒DNA中并阻断DNA聚合酶的作用，从而抑制病毒DNA合成（DNA Synthesis）。
M54857	Alternariol monomethyl ether	Alternariol monomethyl ether 是一种抗真菌植物毒性化合物。Alternariol monomethyl ether 抑制叶绿体中的电子传输链。Alternariol monomethyl ether 具有DNA链断裂活性。Alternariol monomethyl ether 抑制拓扑异构酶IIα活性。Alternariol monomethyl ether 在体外有活性。
M54851	APE1-IN-1	APE1-IN-1 是一种可透过血脑屏障的，有效的无嘌呤/嘧啶内切酶 1 (APE1) 抑制剂，IC50 为 2 μM。APE1-IN-1 具有潜在的抗肿瘤活性，可增强烷基化剂甲基甲烷磺酸盐对癌细胞的细胞毒性。
M40519	AOH1996	AOH1996是一种具有口服活性的小分子PCNA抑制剂，可通过在AOH1160末端苯环的间位添加一个甲氧基而得到，能增强PCNA和RNA聚合酶II的最大亚基RPB1之间的相互作用，以及选择性地杀死癌细胞，可用于癌症的相关研究。
M29074	BOLD-100	BOLD-100 (NKP-1339; IT-139) 是一种首创的（first-in-class）钌抗癌试剂，能通过线粒体途径诱导 G2/M 细胞周期停滞，DNA 合成阻断 (DNA synthesis) 和诱导细胞凋亡 (apoptosis)。BOLD-100 具有很高的肿瘤靶向潜力，与血清蛋白 (serum proteins) 如白蛋白和转铁蛋白强烈结合，并在还原性肿瘤环境中激活。
M28701	Zoliflodacin	Zoliflodacin (ETX0914;AZD0914) 是一种新型的螺旋嘧啶三酮，细菌DNA促旋酶/拓扑异构酶抑制剂。Zoliflodacin 对革兰氏阳性和阴性生物具有有效的体外抗菌活性，对金黄色葡萄球菌的b>MIC90 值为0.25 μg/mL。
M28293	T2AA	T2AA 是一种单泛素化增殖细胞核抗原 (PCNA) 抑制剂，可防止 DNA 修复、增加双链断裂 (DSB) 形成和促进程序性坏死和 G1 期细胞周期停滞。
M21726	6-Azauracil	6-Azauracil（6-氮尿嘧啶）是尿嘧啶的嘧啶类似物，同时也是转录抑制剂，具有抗肿瘤活性。
M21650	D-I03	D-I03 是一种 RAD52 的选择性抑制剂，对应的Kd值为25.8 µM。D-I03 抑制 RAD52 依赖性单链退火 (SSA) 和 D 环形成，IC50 分别为 5 µM 和 8 µM。
M21649	Bractoppin	Bractoppin 是一种有效的 BRCA1 (t)BRCT domain 识别磷酸肽的选择性抑制剂，IC50值为74 nM。Bractoppin 减少 BRCA1 对 DNA 断裂片段的招募，进而抑制损伤诱导的 G2 期阻滞和重组酶 RAD51 的组装。
M21600	Plitidepsin	Plitidepsin (Aplidine) 是一种来源于地中海白色被膜细球藻的化合物，同时也是靶向 eEF1A2 (KD=80 nM) 的有效抗癌化合物，具有抗病毒活性，抑制 SARS-CoV-2 的 IC90 为 0.88 nM。可用于多发性骨髓瘤，晚期癌症以及COVID-19 的相关研究。
M21558	ART812	ART812 是一种口服有效的 DNA 聚合酶 Polθ 抑制剂，IC50 值为 7.6 nM。ART812 对基于细胞的微同源介导的末端连接 (MMEJ) 的 IC50 值为 240 nM。
M21557	RP-6685	RP-6685是一种有效且具有选择性和口服活性的 DNA 聚合酶 θ (Polθ) 抑制剂，其 IC50 值为5.8 nM (PicoGreen 实验)。RP-6685 在小鼠肿瘤移植模型中表现出抗肿瘤作用。
M21517	Supinoxin	Supinoxin (RX-5902) 是磷酸化 p68 RNA 解旋酶 (P-p68) 的强效口服活性抑制剂，并且是首创的(first-in-class)抗肿瘤试剂 (anti-cancer agent)。 Supinoxin 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并抑制 TNBC 癌细胞系的生长，IC50 的范围为 10 nM 至 20 nM。
M21168	ART558	ART558 是一种纳摩尔、高效、有选择性、低分子量、变构 DNA 聚合酶活性的 Polθ 抑制剂(IC50=7.9 nM)。ART558 可用于癌症研究。
M21143	5-Fluorouridine	5-Fluorouridine 是 5-fluorouracil的代谢物，是一种有效的核酶自裂解抑制剂。5-Fluorouridine 可与总和多 A RNA 结合，具有抗增殖活性。5-Fluorouridine 诱发细胞凋亡 (apoptosis)。
M15058	Xanthosine 5'-monophosphate sodium salt	Xanthosine 5'-monophosphate sodium salt是嘌呤代谢的中间体，是鸟苷生成过程中限速步骤的产物，对DNA、RNA和糖蛋白的合成具有重要意义。
M13700	Forodesine	Forodesine (BCX-1777) 是一种高效的口服活性的嘌呤核苷磷酸化酶 (PNP) 抑制剂，对人，小鼠，大鼠，猴和狗 PNP 的 IC50 值在 0.48 至 1.57 nM 之间。Forodesine 是有效的人类淋巴细胞增殖抑制剂，可通过增加 dGTP 水平而诱导白血病细胞凋亡 (apoptosis)。
M13655	TK216	TK216 是一种口服有效的 E26 转录因子 (ETS) 抑制剂。TK216 直接结合 EWS-FLI1 并抑制 EWS-FLI1 蛋白质相互作用。TK216 可以阻止 EWS-FLI1 与 RNA 解旋酶 A 的结合。TK216 具有抗癌活性。
M13653	RG7800 hydrochloride	RG7800 hydrochloride 是一种可口服的 SMN2 剪接调节剂，对 SMN2 剪接及 SMN 蛋白的 EC_1.5x 值分别为 23 nM 和 87 nM。
M13649	Branaplam	Branaplam (LMI070; NVS-SM1) 是一种具有口服活性、脑渗透性、选择性的SMN2 拼接调节剂，对 SMN 的 EC50 为 20 nM。Branaplam 抑制 hERG，IC50 为 6.3 μM。Branaplam 在严重的脊髓性肌萎缩症 (SMA) 小鼠模型中可提高全长 SMN 蛋白并延长其生存期。

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