B02

目录号 M5277 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

B02是一种针对人RAD51的小分子抑制剂，IC50为27.4 μM，对大肠杆菌中的同系物RecA没有抑制作用（IC50>250 μM）。

别名：B-02

规格	价格	库存状态
10mM*1mL in DMSO	¥ 765	中国库存现货
5mg	¥ 720	中国库存现货
10mg	¥ 1035	中国库存现货
25mg	¥ 1800	中国库存现货
50mg	¥ 2880	中国库存现货
100mg	¥ 4950	中国库存现货

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质量标准及产品资料

纯度： >98%
COA
MSDS

产品信息

生物活性

体外研究：B02是针对于人RAD51重组酶的特异性抑制剂，在人胚胎肾细胞和乳腺癌细胞中，抑制同源重组修复，增强它们对DNA损伤试剂的敏感性。在MM细胞中，B02也能增强DNA损伤和decitabine诱导的凋亡反应。B02对RAD51具有高度特异性，在浓度范围0-200 μM时，对RAD54没有显著抑制作用。B02在人类和小鼠细胞中具有生物活性，在人类胚胎肾细胞（HEK）中，B02破坏RAD51在响应DNA损伤时的集落形成、抑制DSB修复和依赖于DSB的同源重组。B02还可增强癌细胞对化疗中的DNA损伤试剂的敏感性。体内研究：B02在体内能显著地增强cisplatin的抗肿瘤活性。浓度为50 mg/kg时，B02在小鼠中耐受良好，没有明显的体重减少。B02的处理没有引起肾脏、肝脏等主要的解毒器官发生可观测到的形态学变化。

使用AbMole产品发表的文献

Nat Protoc. 2021 Aug;16(8):3933-3953.

Multiplexed bioluminescence-mediated tracking of DNA double-strand break repairs in vitro and in vivo

产品使用成果展示

	数据来源	bioRxiv (2020 Mar) Figure 6. B02 (Abmole Bioscience, Houston, TX, USA)
	方法	BLRR assay
	细胞系/动物模型	BLRR cells
	浓度	2×10^-2 M
	处理时间	1 h
	实验结果	Although Vluc activity also decreased with an increasing dose of B02, the BLRR ratio showed a dose-dependent decrease, suggesting that HDR was suppressed by B02.

实验参考

体外实验*
细胞系	The human MM cell lines NCI-H929 (H929), RPMI 8226, ARP-1, U266 and MM.1S cells
方法	Proliferation of MM-cell lines is monitored by the WST-1 colorimetric cell-count assay. MM cell lines are seeded in 96-well plates at ~8000 cells/well. The cells are treated with or without B02 (10 μM) for 1 h, followed by treatment with vehicle (DMSO) or DOX (20-160 nM) for 72 h. WST-1 reagent is added to the culture medium in each well at a 1:10 ratio, and incubation continues at 37°C for 4 h. Relative cell number is estimated from absorbance at 450 nm using a spectrophotometer.
浓度	10 μM
处理时间	1 h

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	NCR nude mice
配制	cremophor/DMSO/NS (1∶1∶3)
剂量	50 mg/kg
给药处理	i.p.

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	339.39
分子式	C22H17N3O
CAS号	1290541-46-6
溶解性（25°C）	57 mg/mL in DMSO
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.9465 mL	14.7323 mL	29.4646 mL
5 mM	0.5893 mL	2.9465 mL	5.8929 mL
10 mM	0.2946 mL	1.4732 mL	2.9465 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Alagpulinsa DA, et al. Front Oncol. A Small-Molecule Inhibitor of RAD51 Reduces Homologous Recombination and Sensitizes Multiple Myeloma Cells to Doxorubicin.

[2] Huang F, et al, PLoS One. A small molecule inhibitor of human RAD51 potentiates breast cancer cell killing by therapeutic agents in mouse xenografts.

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信号通路

产品类型

B02