Gemcitabine Hydrochloride 盐酸吉西他滨

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Gemcitabine HCl盐酸盐是一种DNA合成抑制剂，作用于PANC1， MIAPaCa2， BxPC3和Capan2细胞时，IC50分别为50 nM， 40 nM， 18 nM和12 nM。可用于胰腺癌和非小细胞肺癌（NSCLC）的相关研究。

别名：Gemzar, LY-188011

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产品信息

生物活性

Gemcitabine HCl盐酸盐是一种DNA合成抑制剂，作用于PANC1， MIAPaCa2， BxPC3和Capan2细胞时，IC50分别为50 nM， 40 nM， 18 nM和12 nM。Gemcitabine作用于BxPC-3, PANC-1, 和MIA PaCa-2细胞，诱导NF-κB活性，作用于BxPC-3 和PANC-1细胞，降低NF-κB抑制剂 IκBα水平。低剂量Gemcitabine处理BxPC-3细胞48小时提高NF-κB 结合，这种作用存在剂量依赖性。相反, 更高剂量Gemcitabine处理BxPC-3细胞48小时，降低 NF-κB DNA 结合，而更高剂量Gemcitabine处理BxPC-3细胞24小时，提高NF-κB结合。

使用AbMole产品发表的文献

Oncol Lett. 2022 May;23(5):163.

AK4P1 is a cancer-promoting pseudogene in pancreatic adenocarcinoma cells whose transcripts can be transmitted by exosomes
Int J Oncol. 2020 Jan;56(1):47-68.

Circulating non‑coding RNA‑biomarker potential in neoadjuvant chemotherapy of triple negative breast cancer?

实验参考

体外实验*
细胞系	BxPC-3, PANC-1 and PaCa-2 cell lines
方法	Cell Counts. The cells were plated in 6-well plates. Twenty-four hours later, the cells were treated with vehicle, gemcitabine, DMAPT, or the combination. After 72 h of treatment, trypan blue-excluded cell counts were performed in duplicate using a hemocytometer. Cell growth was expressed relative to vehicle-treated cells (100 %).
浓度	0, 0.005, 0.01, 0.02, 0.04 μM
处理时间	72 h

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	MIA PaCa-2 Xenografts model in athymic nude mice
配制	phosphate-buffered saline, PBS
剂量	a single dose of 50 or 100 mg/kg
给药处理	intraperitoneal injection

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	299.66
分子式	C9H11F2N3O4.HCI
CAS号	122111-03-9
溶解性（25°C）	Water 50 mg/mL DMSO 30 mg/mL
储存条件	2-8°C, protect from light, dry, sealed
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	3.3371 mL	16.6856 mL	33.3712 mL
5 mM	0.6674 mL	3.3371 mL	6.6742 mL
10 mM	0.3337 mL	1.6686 mL	3.3371 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Rich et al. Onco Targets Ther. Weekly paclitaxel, gemcitabine, and external irradiation followed by randomized farnesyl transferase inhibitor R115777 for locally advanced pancreatic cancer.

[2] Avan et al. Curr Pharm Des. Enhancement Of The Antiproliferative Activity Of Gemcitabine By Modulation Of C-Met Pathway In Pancreatic Cancer.

[3] Tajima et al. Exp Ther Med. Pilot study of neoadjuvant chemotherapy with gemcitabine and oral S-1 for resectable pancreatic cancer.

[4] Kasuya et al. Exp Ther Med. Combination therapy of gemcitabine or oral S-1 with the anti-VEGF monoclonal antibody bevacizumab for pancreatic neuroendocrine carcinoma.

[5] Holcomb BK, et al. J Gastrointest Surg. Dimethylamino parthenolide enhances the inhibitory effects of gemcitabine in human pancreatic cancer cells.

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