Cytarabine是一种抗代谢试剂,抑制DNA合成c,作用于野生型CCRF-CEM细胞时,IC50为16 nM。
别名:Cytosine β-D-arabinofuranoside; Cytosine Arabinoside; Ara-C
Cytarabine是一种抗代谢试剂,抑制DNA合成,作用于野生型CCRF-CEM细胞时,IC50为16 nM。Cytarabine (AraC)磷酸化为含脱氧胞啶激酶(dCK)的三磷酸盐形式 (Ara-CTP),与dCTP 竞争进入DNA中, 通过抑制DNA和 RNA 聚合酶功能而 抑制DNA合成 。Cytarabine作用于野生型CCRF-CEM 细胞,抑制生长活性比其他急性骨髓性白血病高很多,IC50为 16 nM。 浓度不断提高的 Cytarabine (IC50 为0.69 μM) 作用于敏感大鼠白血病细胞系RO/1,导致代谢活性降低, 且作用于人类野生型dCK (IC50 为 0.037 μM) 而不是失活型选择性拼接的dCK形式时增强细胞毒性。
Biochem Pharmacol. 2024 Feb 17;116065.
Panobinostat sensitizes AraC-resistant AML cells to the combination of azacitidine and venetoclax
Neoplasma. 2023 Feb 23;221217N1185.
BMC Biol. 2021 May 20;19(1):108.
Very long intergenic non-coding (vlinc) RNAs directly regulate multiple genes in cis and trans
分子量 | 243.22 |
分子式 | C9H13N3O5 |
CAS号 | 147-94-4 |
溶解性(25°C) | Water 34 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 4.1115 mL | 20.5575 mL | 41.115 mL |
5 mM | 0.8223 mL | 4.1115 mL | 8.223 mL |
10 mM | 0.4112 mL | 2.0558 mL | 4.1115 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[2] D J Murry, et al. Clinical pharmacology of encapsulated sustained-release cytarabine
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