P2 Receptor 抑制剂/激活剂/调节剂 Purinergic2 receptors

目录号	产品名称	产品简介
M5986	Suramin sodium salt	Suramin sodium salt (Suramin hexasodium salt) 是一种可逆的竞争性蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTPases) 抑制剂，也是P2受体拮抗剂。
M42218	TNP-ATP triethylammonium	TNP-ATP triethamine 是一种选择性 P2X 受体拮抗剂。
M42217	Oxidized ATP trisodium salt	Oxidized ATP (oATP) trisodium salt 是一种广谱 P2 受体抑制剂。
M42216	P2X3 antagonist 38	P2X3 Antagonist 38 是一种有效的和具有口服活性的 P2X3 拮抗剂，对 hP2X3、rP2X3、gpP2X3 的 IC50 值分别为 0.132、0.165、0.421 µM。
M42215	AZ 11645373	AZ11645373 是一种高度选择性且有效的人而非大鼠 P2X7 受体拮抗剂，可抑制 ATP 诱发的 IL-1β 从脂多糖激活的 THP-1 细胞中释放，IC50 值为 90 nM。
M41902	NF546 hydrate	NF546 (hydrate) 是一种选择性非核苷酸 P2Y11 激动剂，pEC50 为 6.27。
M41901	PSB-1114 triethylamine	PSB-1114 triethylamine 是一种有效、酶稳定、亚型选择性 P2Y2 受体激动剂，具有 EC50=134 nM。
M40735	4-Thiouridine 5′-triphosphate tetralithium	4-Thiouridine 5′-triphosphate tetralithium是一种有效的 P2Y2 和 P2Y4 的激动剂，对 hP2Y2 和 hP2Y4 的 EC50 值分别为 35 和 350 nM ，可用于交联实验、转录复合物标记的相关研究。
M38965	N6-(4-Hydroxybenzyl)adenosine	N6-(4-Hydroxybenzyl)adenosine抑制由胶原诱导的血小板聚集, IC50范围为6.77-141 μM。
M30303	YM-254890	YM-254890 是一种从 Chromobacterium sp 中分离的选择性 Gαq/11 蛋白抑制剂。YM-254890 对其他 G 蛋白亚型无抑制作用。YM-254890 通过阻断 P2Y1 信号转导途径来抑制 ADP 诱导的血小板凝集，其 IC50 值低于 0.6 μM。
M30139	2-Methylthioadenosine diphosphate trisodium	2-Methylthioadenosine diphosphate trisodium (2-Methylthio-ADP trisodium) 是一种有效的嘌呤能 P2Y 受体激动剂，对人 P2Y13、小鼠 P2Y13 和人 P2Y12 的 EC50 分别为 19、6.2 和 5 nM。2-Methylthioadenosine diphosphate trisodium 对人 P2Y1 和大鼠 P2Y6 的 pEC50 分别为 8.29 和 5.75。
M29626	P2X3 antagonist 34	P2X3 antagonist 34 是一种有效的，选择性的，口服活性的 P2X3 同型三聚体受体拮抗剂，对人 P2X3，大鼠 P2X3 和豚鼠 P2X3 受体的 IC50 分别为 25 nM，92 nM 和 126 nM。P2X3 antagonist 34 对人，大鼠和豚鼠 P2X2/3 异三聚体受体的活性较低。P2X3 antagonist 34 具有很强的镇咳作用。
M29500	Gefapixant citrate	Gefapixant citrate是一种首创（first-in-class）的，具有口服活性的三磷酸腺苷受体P2X3拮抗剂，对人同源重组 hP2X3 和 hP2X2/3 的 IC50 值分别是 ~30 nM 和 100-250 nM。可用于慢性咳嗽（RCC）和膝骨关节炎的相关研究。
M29316	JNJ-55308942	JNJ-55308942 是一种高亲和力、选择性、可透过血脑屏障的 P2X7 功能拮抗剂 (hP2X7: IC50=10 nM, Ki=7.1 nM; rP2X7: IC50=15 nM, Ki=2.9 nM)。JNJ-55308942 口服生物利用度高，可与大脑 P2X7 结合并阻断 IL-1β 从成年啮齿动物脑中释放。
M29218	Lu AF27139	Lu AF27139 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 P2X7 受体拮抗剂（IC50s 值对人和大鼠分别为 12 和 2.4 nM，Kis 对小鼠、人和大鼠分别为 22、54 和 13 nM ）。Lu AF27139 具有啮齿动物活性和 CNS 渗透特性。Lu AF27139 具有研究中枢神经系统疾病的潜力。
M29114	NF340	NF340 是一种有效的、选择性的 P2Y11 receptor 拮抗剂。NF340 通过与 ATP 结合氨基酸残基完全结合抑制 P2Y11R 的活性。NF340 可改善人成纤维样滑膜细胞的炎症反应，可用于类风湿性关节炎的研究。
M28720	JNJ-54175446	JNJ-54175446 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的，可透过血脑屏障的 P2X7 受体拮抗剂，对人和大鼠的 P2X7 受体的 pIC50 值分别为 8.46 和 8.81。
M28719	(S)-JNJ-54166060	(S)-JNJ-54166060 是 JNJ 54166060 的对映异构体。JNJ 54166060 是一种有效的 P2X7 拮抗剂。
M27619	NF546	NF546 是一种选择性非核苷酸 P2Y11 激动剂，pEC50 为 6.27。NF546 刺激人单核细胞来源的树突状细胞释放白细胞介素-8。
M25580	PPTN hydrochloride	PPTN hydrochloride 是一种有效的，高亲和力的，竞争性和高选择性的 P2Y14 受体拮抗剂，KB 为 434 pM。
M21206	ACT-246475 (Selatogrel)	ACT-246475 是一种新型的、可逆的、选择性和有效的血小板 P2Y12受体拮抗剂，可用于急性心肌梗死（AMI）的相关研究。

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